编者按 分析世界前20名农化企业，2007年日本企业占7席，而2009年又多了1席。日本资源少国土小，农药企业却如此成功，业内专家均表示，日本企业通过与多方合作，以模拟、改造、仿生和定向等方式，进行农药产品创新，不但节约创制成本，还产生了多个优秀产品，如吡虫啉、迷向丝、叶菌唑和呋虫胺等，带动了日本农药行业的发展和企业的成功。

先正达、拜耳等国际巨头开发一个新农药需要十余年的时间，更要投入上亿美元甚至更多；而日本企业开发一个新化合物，平均时间约10年，耗资约6400万美元。为何日企农药产品创新如此成功，费用还很低？

众所周知，新农药创制过程难度大、时间长，还需要投入大量资金。先正达、拜耳等国际农化巨头称，开发一个新农药需要投入上亿美元甚至更多。而记者了解到，日本创制费用远低于国际农化巨头。很多日本公司如日本组合化学、住友化学和曹达化学等，其农药产品的应用效果也很好，占据着较大的国际市场份额。日本每年约有200～300个新农药进行登记，日本企业平均从十万个化合物中开发一个新化合物，创制新农药时间约10年，耗资约50亿日元（6400万美元）。

新农药的开发成本，主要为筛选新化合物的开发成本+试验检测该化合物的活性及药效成本+市场推广过程成本。中化化工科学技术研究总院院长李钟华介绍说，先正达和拜耳等国际农化巨头，在开发新产品上，采用大海捞针式的随机性探究居多，从根本上创新产品结构，成功几率可想而知；而通过收购各地区新化合物的方式，所占研发途径的比例不多。因此，国际农化巨头研发新产品所耗费的时间较长。

企业与研究单位深度合作

在研制、测试及开发新农药过程的多个环节，日企通过与相关高校和研究所深度合作，在控制研发成本在较低水平的同时，也将利益最大化。

李钟华表示，日本农药企业、相关高校和研究所对新化合物的理论研究比较强，具有活性成分的化合物积累数量比较多，在此基础上开发新产品，几率会高很多。这一合作特点也得到了上海农药研究所教授级高工张一宾的认同。他表示，日企的新产品研发，大都是与农药合成相关的高校和研究所联合进行的，而高校和研究所的新产品研究费用支出，都是靠政府的科研项目。多方共同承担研发费用，为企业节省了一部分的研发费用。

出售小试成功化合物

再有，新化合物开发出来后，有些产品只进行实验室小试实验，就将化合物出售给其他农药公司，后期的中试、田间试验以及产品市场推广过程中所涉及的费用均不在计算之列。例如吡虫啉。李钟华介绍说，20世纪80年代，日本特殊农药公司成功开发出全新结构的1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-N-硝基咪唑烷-2-亚胺，其小试表现出很好的活性，而后日本特殊农药公司将其出售给拜耳，中试、田间试验以及开发市场的工作都是拜耳完成的。

日本企业通过出售新化合物的方法节约新农药创制成本的同时，先正达、拜耳等农化巨头是该场交易的买方。李钟华说，这些农化巨头通过收购各地区发现的具有活性的新化学结构化合物，测试其有效化学结构的活性，并在此化合物的基础上，进行结构替代和合成等工作。事实上，通过这种途径，农化巨头们并没有节约研发成本。

深入研究作用机理

中农立华生物科技股份有限公司技术部经理王成弼说，在农药创制过程中，日本企业、高校和研究所主要通过以优良的农药品种为先导物，鉴定其活性成分的化合物结构，利用电子模拟技术，通过活性基团取代替换的方式，合成出一系列的类似化合物，再进行定向化合物的选择，避免由于盲目筛选而耗费更多的资源。呋虫胺就是通过这种途径研发出来的。

张一宾也表示，化学合成的农药，大都是通过寻找活性成分的光学异构体或对活性基团进行取代，找出活性更高的化合物。三井化学开发的第三代烟碱类杀虫剂———呋虫胺，就是在以吡虫啉为代表的第二代烟碱类杀虫剂的基础上，用四氢呋喃基取代了氯代吡啶基、氯代噻唑基。同时，在性能方面也与前两代烟碱有所不同，其杀虫范围更广，被称为“呋喃烟碱”。