课题组在长期的新农药创制研发过程中，总结出了一种行之有效的新农药创新方法中间体衍生化方法”，包括直接合成法，替换法，衍生法。其本质是从有机合成的角度出发，利用中间体可进行多种反应的特性，把新药创制中先导化合物发明的复杂过程简单化。因为任何一个产品都是由一个或几个原料或中间体经反应而得。分析苯嘧磺草胺的衍生过程，应该是以2-氯-4-氟甲苯为起始原料，经过氧化成酸，硝化、还原、合环成脲嘧啶结构得到。为了获得活性优异并能有效防除抗性杂草的全新结构化合物，本研究同样选用苯嘧磺草胺的初始原料2-氯氟甲苯为起始原料，经过氧化成醛，后经硝化、肟化、成环衍生得到各种不同取代基的异噁唑啉中间体，后经还原、合环成为脲嘧啶结构（图3）。

首先是结合methiozolin结构合成苄醚结构异噁唑啉环（化合物Ｉ）（图4），但是除草活性并不突出，意外的是发现其副产（化合物Ｉ'）具有较为优异的活性，在室内对阔叶杂草百日草和苘麻在7.5 g a.i./hm2杀死效果100%。但是后续的田间试验发现其活性较差，分析原因可能是乙酰酯基不稳定，在室外环境下分解导致活性降低。

为了提高稳定性并保持活性，在设计的化合物时考虑将酯基的位置交换一下，也即Ⅱ类化合物，令人惊奇的是不仅保持了对阔叶杂草的活性，同时发现对禾本科杂草活性同样优异。这相对于以苯嘧磺草胺为代表的脲嘧啶除草剂来说是突破性进展，因为所有报道的该类除草剂包括苯嘧磺草胺仅对阔叶杂草有效。