磺酰脲吡唑类除草剂通过抑制植物体内的乙酰乳 酸合成酶(ALS)活性，干扰植物体内支链氨基酸、蛋白质和DNA的合成，以及抑制细胞分裂与生长，从而达到抑制杂草生长的作用。其中，四唑嘧磺隆(azimsulfuron)主要用于防除水稻田阔叶杂草和莎草，氯吡嘧 磺隆（halosulfuron  methyl) 用于 防治 玉米田中的阔叶杂草和莎草。

2017年，Gilbile等提出制备氯吡嘧磺隆的汇聚式合成路线，分别由2条路线得到关键中间体后，在通过中间体的酰化对接得到产物。路线a：由4,6-二甲氧基-2-嘧 啶胺、氯甲酸苯基酯为原料，三乙胺为缚酸剂，得到2-苯氧羰基氨基-4,6-二甲氧基嘧啶；路线b：由初始原料1-甲 基吡唑-4-羧酸甲酯与二氯亚砜反应得到二氯取代中间体，然后通过与硫氢化钠反应得到巯基取代中间体，与1-氯-2,5-吡咯烷二酮反应得到3-氯-1-甲基-5-氨磺酰 基-1H-吡唑-4-羧酸甲酯，再与2-苯氧羰基氨基-4,6-二甲氧基嘧啶发生酰化反应得到氯吡嘧磺隆，路线见图19。

2016年，范恩荣等提出制备四唑嘧磺隆路线，以丙二腈、原甲酸三甲酯为起始原料，经过缩合反应得到2-(甲氧基亚甲基)丙二腈，再与甲基肼在乙醇钠的作用下关环得到5-氨基-1-甲基-1H-吡唑-4-腈，与叠氮化钠发生[3+2]环加成反应得到1-甲基-5-氨基-4-(四氮唑-5-基)吡唑，然后在缚酸剂存在下，与硫酸二甲酯反应得到2-甲基-5-(1-甲基-5-氨基-1H-吡唑-4-基)-2H-四氮唑；再经过重氮化后，与亚硫酸钠、氯化铜、乙酸混合物反应得到磺酰氯，然后通氨气反应得到磺酰胺，最后与2-苯氧羰基氨基-4,6-二甲氧基嘧啶反应得到目标产 物四唑嘧磺隆，路线见图20。

结语

新农药开发与创制是关系到农业生产健康发展和环境生态可持续发展的重要环节，在当前农药产业绿色发展的新形势下，进行自主知识产权农药新品种的创制具有重要的现实意义。吡唑类农药以其高活性、高选择性、低毒性，与绿色农药发展的要求相适应，而且吡唑母环中1,3,4,5-4个位置均可以进行取代和官能团转换。综上所述，基于吡唑类结构的新型农药创制和生产工艺路线的创新仍有巨大的潜力和发展空间。