茚虫威一直是位列杜邦公司销售额第2位的农药品种(第1位是氯虫苯甲酰胺)。最早的茚虫威原药专利为纳幕尔杜邦公司拥有，理论到期日为2011年12月21日。茚虫威化合物获得农业化学物质产品行政保护有效期至2009年6月30日，也早已过期。目前，茚虫威的化合物专利在欧盟(登记资料保护权也于2016年3月31日到期)失效，这给予国内原药和制剂的开发带来机会。

　　1 茚虫威进展和市场

　　1998 年茚虫威首先在西班牙获得登记，主要用于葡萄、果树和园艺作物(商品名Steward®)和棉花(商品名Avaunt®)。2000 年在非洲上市，在南非用于蔬菜作物;在马里、贝宁、多哥和布基法索用于棉花。2000 年茚虫威产品(商品名Steward®)在澳大利亚登记，用于防治棉花棉铃虫和卷叶螟，防治苹果、梨、椰菜、甘蓝、卷心菜的鳞翅目害虫，以及用于防治葡萄的浅褐卷叶蛾。2000-2001 年在美国首次登记，用于棉花、水果和蔬菜，获得10 年期的资料专用权;同时在法国、德国、意大利、希腊、荷兰上市，用于葡萄、番茄和芸薹等。2005 年引入印度用于棉花，引入葡萄牙用于番茄和其他作物。

　　美国EPA 授予茚虫威为减风险产品，并用作替代有机磷的潜在品种。茚虫威比较安全，对环境非常友好，销售额增长迅速，不久就占据了有机磷和氨基甲酸酯产品的部分市场份额。现在茚虫威已在全球超过75 个国家登记和上市，适用作物主要为棉花，其次为果蔬。全球销售额2003 年即为1.05 亿美元，2004 年提升至1.30 亿美元，2005 年和2007年分别为1.60 亿美元和1.70 亿美元，2008 年达到1.80 亿美元，2009 年回落至1.65 亿美元，2010 年为1.60 亿美元。虽然在2007-2010 年茚虫威全球销售额略有下降，但始终是位列杜邦公司销售额第二位的农药品种。2011 年全球销售额为1.65 亿美元，2013 年销售额升至1.80 亿美元，2014 年销售额又增至历史最高点为1.85 亿美元，2009-2014 年复合年增长率为2.3%，该产品销售额始终保持平稳增长。

　　近几年来，杜邦公司的氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺走向市场使该公司的茚虫威市场受到重压。但是茚虫威由于优异的性能，防治稻纵卷叶螟效果不亚于氯虫苯甲酰胺;在防治红火蚁方面，茚虫威不亚于多杀霉素，至今全球销售额仍能保持在1.85 亿美元，实属不易。目前茚虫威专利期已过，国内已有多家公司登记茚虫威原药和母药，以及悬浮剂、水分散粒剂等剂型产品。在国内茚虫威将成为开发的热点产品，有着非常好的前景。

　　2 作用机制

　　噁二嗪类(oxadiazine)杀虫剂是美国杜邦公司20世纪末开发的新型钠通道阻断型杀虫剂。茚虫威是噁二嗪类杀虫剂的一个典型代表性品种，也是第一个商业化的钠通道阻断型杀虫剂。

　　噁二嗪类杀虫剂对钠通道、神经元nAchRs及GABA受体具有多重作用，其中钠通道是茚虫威及其体内水解Ⅳ-N位去甲氧羰基代谢物DCJW主要靶标。DCJW能够抑制昆虫神经细胞的电压门控钠通道，阻断昆虫体内的神经冲动传导，从而昆虫的神经冲动传递被抑制，使昆虫进食器官麻痹，无法进食，最终由于无能量供给，导致昆虫全身僵硬而死亡。

　　Lapied等研究认为茚虫威与局部麻醉药利多卡因(1idocaine)具有相同的作用位点，作用方式与拟除虫菊酯类和滴滴涕完全不同。茚虫威的杀虫选择性和活性主要受昆虫代谢激活的速度、茚虫威和DCJW对失活状态钠通道的敏感性和亲合性、以及已经结合的代谢物的缓慢离解因素的影响有关。如与非鳞翅类昆虫相比，在口服一次剂量后，鳞翅类昆虫能更迅速地将茚虫威转化为活性代谢物DCJW。实验证明，对于大部分鳞翅类幼虫，在给药不到4 h就能将90%的茚虫威转化为DCJW。因此，茚虫威对鳞翅类昆虫表现出高的选择性和强的杀虫活性。

　　对于哺乳动物的钠通道，茚虫威和DCJW均有阻断作用;但对于昆虫钠通道，只有DCJW才具有有效的阻断作用。对于哺乳动物(如小鼠)来说，要阻断TTx钠通道，DCJW的浓度则要高得多;这些差异的存在，表明茚虫威对于哺乳动物和昆虫之间存在选择毒性。

　　茚虫威有2种异构体，一种为S异构体，具有活性(即有效体);而另一种为R异构体，无活性(即无效体)。试验代号为DPX-JW062的茚虫威中S异构体和R异构体的比例为1∶1;DPX-MP062中S-异构体和R异构体的比例为3∶1;DPX-KN127为R异构体;DPX-KN128为S异构体。在实际应用中的组成为DPX-MP062 (即S-异构体和R-异构体的比例为3∶1)混合物，但只有DPX-KN128具有杀虫活性，一般有效成分以DPX-KN128 (即为S异构体)计。2006年杜邦公司宣布开发茚虫威的新手性产品，该产品的生产成本比茚虫威降低25%。