2 国内外市场情况

　　自1990 年美国Pharbita公司的硫酸沙丁胺醇粉雾剂（胶囊型）进入国内市场，迄今已有近十个粉雾剂品种进入国内市场，包括Glaxo公司的泡囊型粉雾剂-- 喘宁碟（Diskhaler），Astra的贮库型粉雾剂--博列康尼"都保"（Turbuhaler）和普米克"都保"（Turbuhaler）等。并有复方制剂上市，如丙酸信氯米松和色甘酸钠粉雾剂、硫酸沙丁胺醇和异丙托溴铵复方粉雾剂、沙美特罗和丙酸氟替卡松复方粉雾剂等，粉雾剂的销售在吸入剂中的比例在逐年上升，粉雾剂产品的销售也呈历年上升的势头。粉雾剂在国内临床应用疗效良好，受到医生和患者欢迎，但其销售一直未能形成气候，这与国人未接受吸入疗法的概念、公费医疗价格的限制及市场的营销策略有关，这是一个有待开发的具有巨大潜力的市场。
　　3 国内外品种概况
　　近十年来，粉雾剂有了迅速的发展，粉末吸入装置的开发也日益增多，除已进入国内的三种干粉吸入器（Spinhaler, Diskhaler, Turbuhaler）外，国外又开发出了贮库型的Easyhaler，及与病人吸力无关的用电池动力呼吸触动的推进器，品种也从单一的哮喘治疗药向抗生素（如妥布霉素）、生化药物及基因药物发展，并有多种复方粉雾剂上市。世界各大制药企业也纷纷介入粉雾剂的开发研究，如美国的治疗技术公司（Theratech）向Innovative Devices公司购买粉末吸入装置的专利使用权，扎莱公司与Inhale公司合作开发治疗骨质疏松症药物如雷洛昔芬粉雾剂，Centeon公司与Inhale公司合作开发治疗肺气肿的粉雾剂，辉瑞公司与Inhale公司合作进行胰岛素粉雾剂（肺）的开发。中国医药资讯网 WWW.YY2000.COM

　　国内粉雾剂的品种单调，上市品种仅为用于治疗哮喘的色甘酸钠、沙丁胺醇和丙酸倍氯米松粉雾剂，但近年来，粉雾剂的研究开发已引起了国内制药企业的兴趣与重视，国外装置开发厂商也开始重视中国市场，寻求与国内研究院所及制药企业的合作，相信不久的将来，中国也会有具有世界先进水平的粉雾剂问世。

　　4 存在的主要问题和差距（研究方法、手段、品种、技术等）

　　口服给药是大多数治疗药物的首选给药方式，但是，许多药物在进入体循环之前就被降解，包括胃肠道降解和代谢，肝脏首过效应等，随着生物技术的进展，越来越多的生化药物（蛋白质和多肽类药物）被用于治疗各种疾病，而这些药物一般不宜口服给药，而多采用注射给药，但此种给药方式价格昂贵，患者的依从性差，难以进行长期治疗。为此。世界各地的药学工作者均致力于寻找多肽类药物的非注射给药途径，在80年代末、90年代初，鼻腔给药途径引起了药研人员的重视，成为 90年代初国外的热门研究课题，并开发出近十种起全身作用的经鼻给药制剂（见表1），中国医药资讯网 WWW.YY2000.COM这些制剂均为溶液型喷雾剂，采用单（双）剂量和多剂量手动喷雾泵，但鼻腔用溶液喷雾剂存在以下一些缺点：（1）药物以液体形式存在，稳定性差，泵阀门系统与药物可能存在吸附等理化反应，泵与药液分别包装，于使用前将手动泵装上，且在开启后应于一定时间内用完（2周）。（2）多剂量喷雾剂，使用前应进行预喷，且最后有一定残留剂量，易造成浪费。而单剂量喷雾剂价格昂贵，国内市场难以承受。


　　表1 国外作用于全身治疗的经鼻给药制剂


　　药物名称　　　　临床用途　　　　　研制单位
　　降钙素　　　　骨质疏松症 　　　RPR, Sandoz, SBC
　双氢麦角胺 　　　　　　　　　　　Sandoz BMS
　　布托啡诺　　　　　偏头痛 　　　　　　
　　去氨加压素
　　赖氨加压素 　　　抗利尿药 　　　　Ferring ｓandoz

　　那法瑞林 　　　　子宫内膜异位 　　　Syntex
　　T肽 　　　　　　　艾滋病 　　　　　Nupharm
　　尼古丁 　　　　　　戒烟 　　　　　　Pharmacia

　　为克服手动喷雾泵在多肽类药物给药方面的缺点，国外给药装置开发厂家（德国的Pfeiffer和法国的 Valois）于1999年向各国药研开发人员推出了鼻用粉末单剂量给药装置，尤其是德国Pfeiffer公司的装置，药物以粉末状主动吸入，更易分布于鼻腔吸收部位，且装置结构简单，使用方便，价格亦较为低廉。但到目前为止，起全身治疗作用的经鼻给药粉雾剂，世界各国均处于研究阶段，仅有日本专利（JP 5032560）和美国专利（USP 5578324）有相关的鼻用粉雾剂处方的专利报导，但均采用胶囊型的被动吸入装置，目前尚无产品上市。中国医药资讯网 WWW.YY2000.COM