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1 概况

  粉雾剂(powder inhalation, PI)是指一种或一种以上的药物,经特殊的给药装置给药后以干粉形式进入呼吸道,发挥全身或局部作用的一种给药系统,具有靶向、高效、速效、毒副作用小等特点。根据给药部位的不同,可分为经鼻用粉雾剂和经口腔用(肺吸入)粉雾剂。 PI可有效地用于低剂量和高剂量药物的吸入或喷入给药。粉雾剂中的药物通过呼吸道粘膜下丰富的毛细血管吸收,因而作为呼吸道粘膜吸收制剂,中国医药资讯网 WWW.YY2000.COM具有以下一些特点:1.无胃肠道降解作用;2.无肝脏首过效应;3.药物吸收迅速,给药后起效快;4.大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其它方法的应用来提高;5.小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药:6.药物吸收后直接进入体循环,达到全身治疗的目的;7.可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物;8.患者顺应性好,特别适用于原需进行长期注射治疗的病人;9.起局部作用的药物,给药剂量明显降低,毒副作用小。

  随着氟里昂的禁用,寻找气雾剂中抛射剂的替代品和新的呼吸道给药剂型已引起了世界各国药学工作者的注意。粉雾剂是在气雾剂的基础上,为克服气雾剂的不足,综合粉体工学的知识而发展起来的一种新剂型,其使用方便,不含抛射剂,药物呈粉状,稳定性好,干扰因素少,而日益受到人们的重视。粉雾剂的最大优点在于使用时,病人的吸气气流是粉末进入体内的唯一动力,故不存在协同困难,降低了药物副作用的发生率,尤其适合老人和儿童使用,而气雾剂吸入给药时,即使经过指导,也约有30%的病人不能正确使用。和气雾剂及喷雾剂相比,粉雾剂具有以下一些特点:1.患者主动吸入药粉,不存在给药协同配合困难;2.无抛射剂氟里昂,可避免对大气环境的污染和呼吸道刺激;3.药物可以胶囊或泡囊形式给药,剂量准确,无超剂量给药危险;4.不含防腐剂及酒精等溶媒,对病变粘膜无刺激性;5.给药剂量大,尤其适用于多肽和蛋白类药物的给药。

  粉雾剂发展至今,上市产品均为用于治疗哮喘的抗过敏药、支气管解痉剂和甾体激素类,且均为口腔肺吸入粉雾剂。鼻用粉雾剂是一个具有巨大发展潜力的新剂型。它采用生物粘附技术,将主药与生物粘附物质制成含药微球,经特殊的装置将药物释放至鼻腔内,微球吸水膨胀,粘附于鼻粘膜上,可长时间释放药物,提高生物利用度。中国医药资讯网 WWW.YY2000.COM鼻用粉雾剂上市品种很少,仅在80代初期,英国和日本曾开发了鼻用粉末喷雾装置(Taissi),用于色甘酸钠和偏头痛药物双氢麦角胺的鼻腔喷入给药,可能是由于给药装置的缺陷,该产品一直未能扩大其应用。90年代中期,世界著名的药用喷雾泵生产厂--德国的Pfeiffer公司和法国的Valios公司,均开发成功鼻用单剂量粉末吸入装置,装置简单、可靠,易于使用,但至目前为止,采用上述装置进行鼻内给药的产品尚未上市。中国医药资讯网 WWW.YY2000.COM

  粉雾剂以其独特的优势吸引了越来越多药剂学家的研究兴趣。随着生物技术和基因工程的发展,使得越来越多的多肽和蛋白类药物用于临床治疗,鼻腔和肺部给药成为多肽类药物的一个重要的非注射给药途径,而粉雾剂则是一个最具潜力和竞争力的剂型之一。起全身治疗作用的粉雾剂如胰岛素粉雾剂现在美国已进入三期临床,但尚未获准上市,其它在研的起全身治疗作用的粉雾剂尚有:抗生素(如庆大霉素、多粘菌素)、降钙素、加压素、LHRH、双氢麦角胺、那法瑞林、干扰素、白介素等。影响粉雾剂疗效的因素很多,包括:1.粉末的特性及处方组成,不同的给药部位对微粒大小的要求不同,如肺吸入粉雾剂要求主药粒径应小于5μm,而鼻用粉雾剂粒径则应为 30~150μm;含药粉末应具备一定的流动性,以保证填充和吸入时剂量的准确性,并在使用时可最大限度的雾化。2.吸入装置的选择,应根据主药特性选择适宜的给药装置,需长期用药的宜选用多剂量贮库型装置,主药性质不稳定的则宜选择单剂量给药装置。3,患者的生理、病理状态,患者的年龄、性别、身高、体形及粘液分泌状况均与疗效有密切关系,并应对患者进行粉雾剂正确使用的培训。

  粉雾剂由粉末吸入(或喷入)装置和供吸入或喷入用的干粉组成,自1971年英国的Bell研制的第一个干粉吸入装置(Spinhaler)问世以来,粉末吸入装置已由第一代的胶囊型,发展至第三代的贮库型,粉雾剂的上市品种也已由当初的色甘酸钠粉雾剂发展至遍及哮喘治疗的各环节,达10个以上,药物也由单方制剂向复方制剂发展,并有将药物制成脂质体后吸入给药的研究报导。但干粉吸入装置并不完美,理想的粉雾剂应为:在装置内预先装入一定剂量,使病人易于使用;在低剂量时易于吸入。小剂量时,剂量准确。吸入粉末对湿度不敏感:处方流动性许可无添加剂的纯药物也可吸入:计数装置可提示病人吸入了多少剂量,无过剂量危险;重量及体积与气雾剂(MDI)相似,且价格合理。中国医药资讯网 WWW.YY2000.COM


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