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阿维菌素B2:防线效果很突出!


高丙利表示,实验证明,大量的衍生化研究工作包括对分子中所含的羟基进行烷基化,酰化,磷酰化和氧化等;对在不同位置的双键上加氢或引入其他基团都有人进行了尝试,但所得产物的活性并不很理想。其中只有氟代的衍生物显示出具有高杀螨活性。目前对侧链的改造主要在C4和C25位上进行,未能获得理想的结果。改造主要是通过发酵条件的改变和半合成的方法来实现。

目前已商品化的有阿维菌素、伊维菌素、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、乙酰氨基阿维菌素和道拉菌素等,其中阿维菌素为天然发酵组分的混合物,后4种药物则为阿维菌素的化学结构改造产物,改造后的新化合物克服了原母体化合物阿维菌素的某些不足,在防治范围,杀虫活性和对人畜及环境毒性等方面有了进一步的提高和改善。


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