在日本,很多渔夫都用沙蚕作诱饵在海中垂钓,但是使用沙蚕的垂钓者都能感觉到有头痛、恶心、呕吐、呼吸异常等不良反应,但这并未引起大家的关注。1934年的一个早晨,日本学者Nitta去海边散步,发现很多蚊蝇等昆虫在沙蚕尸体上爬行后会中毒死亡。这引起了他极大的兴趣,通过后来的研究,成功开发了第一个沙蚕毒素类杀虫剂,这是人类历史上第一次成功利用动物毒素进行仿生合成的动物源杀虫剂,其后掀起了对该类化合物研究的热潮。
Nitta当时在思考,是什么让蚊蝇这些抗性极强的昆虫都难抵抗?经研究,他从沙蚕体内分离出一种活性物质,命名为沙蚕毒素,然而在此后20年里沙蚕毒素并未引起人们的重视。1965日本武田药品工业株式会社成功开发了第一个沙蚕毒素类杀虫剂———巴丹(杀螟丹)。
在之后的使用上,人们将这类药剂用于防治水稻、蔬菜、果树等作物上的多种食叶害虫、钻蛀性害虫,有些品种对蚜虫、叶蝉、飞虱、蓟马、螨类等也有良好的防治效果。对害虫具有很强的触杀和胃毒作用,还具有一定的内吸和熏蒸作用,有些品种还有拒食作用。对成虫、幼虫、卵有杀伤力,既有速效性,又有较长的持效性,因而在田间使用时,施药适期长,防治效果稳定。
沙蚕毒素杀虫剂与有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等杀虫剂虽同属神经毒剂,但作用机制不同。当害虫接触或取食药剂后,虫体很快呆滞不动、瘫痪,直至死亡。但虫体中毒后没有痉挛或过度兴奋的症状。由于作用靶标的不同,与有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等杀虫剂无交互抗性问题,在防治害虫中,也未产生交互抗性的现象,因此对上述三类杀虫剂产生抗药性的害虫,采用沙蚕毒素杀虫剂防治仍然有很好的效果。至今开发出来的品种对人畜、鸟类、鱼类及水生动物的毒性均在低毒和中等毒范围内,但对家蚕毒性强,且十字花科、豆类和棉花都对其敏感,易产生药害。
迄今已商品化的沙蚕毒素类仿生杀虫剂有5个。1970年日本武田化学开发的杀虫磺,1975年瑞士Sandoz公司开发的易卫杀杀虫环,1975年我国贵州省化工研究所(现贵州省化工研究院)研制开发的杀虫双和杀虫单,主要产品剂型有25%、30%杀虫双水剂、90%杀虫单可湿性粉剂、3.6%杀虫单颗粒剂。(江华)
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