凡水溶性药物制成难溶性的前体药物后，使其在给药部位缓缓释放达到延长作用时间的目的。如氟奋乃静的盐酸盐用于口服或肌仙注射，药只能维持一天，如制成瘐酸脂或葵酸脂，再配制成油注射液，肌注后药效持续时间分别为2周和4周，阿糖胞苷缺乏脂溶性，不稳定，排泄快，需长期静注，如制成5棕榈酸脂或5-苯甲酸脂则其抗癌活性比母体药物更强，给药浓度稳定，药效持久。胰岛素右旋糖酐复合物，是一种胰岛素的药物前体具有缓释作用，系到右旋糖酐（平均分子量70， 0000）1g溶于0.1MNaHCO3，在3℃CP10.4-10.6与BCN作用10分钟，反应液倾入丙酮中，分出沉淀物，再分散于 0.1MNaHCO3中，在3℃与PH9时中入胰岛素40mg搅拌24小时，倾于丙酮中，用分子筛（Sephadex-D25）过滤，得胰岛素右旋糖酐复合物0.6g配成含胰岛5g/ml溶液用小鼠作降糖试验时证明具有持久的降糖作用。另一专利胰岛素右糖酐复合物的制法，系取胰岛素或其金属盐类与右旋糖酐的配比为0.005－0.05：1在PH45－95的缓冲液中，在0－25℃搅拌24小时，使作用成复盐，然后在作用液中加入丙酮以沉淀复盐。此水溶性的复盐效价比一般胰岛素制剂高。
　　（四）降低毒副作用
　　将两种药物结合成前体药物，有时可降低药物单独作用时所产生的毒副作用。如氟灭酸是一种合成的非甾体镇痛抗炎药，常用其钠盐或铝盐，口服盐治疗关节炎、风湿痛等，但常引起轻度恶心、厌食和胃肠障碍。如与碱性胺基酸结合成氟灭酸精氯酸盐，能改善对消化道的副作用。氟灭酸与吡多辛（VB6）结合成盐，则前者的毒性大为降低，有些抗菌药物单独大剂量应用时易引起肾功能及神经等损害。制成复盐后，相对的减少了用量，就能避免临床出现的中毒症状。用阿霉素14辛酸酯给药，发现改变了阿霉素在小鼠心脏中的分布，但其细胞毒性作用则与原相似。链霉素与甘草酸或硫酸软骨素结合成复盐称链霉毒素甘划盐酸与链霉素硫酸软骨素盐均能降低链霉素对第八对脑神经的毒性，作者曾采用离子交换法将流酸链霉素溶液通过阴离子交换树脂（＃717），交换液中含链霉碱溶液中至PH6.5左右，用液压浓缩至一定浓度后，测定链霉素效价，分装青霉小瓶中，冷冻干燥，即得链霉素甘草酸盐（I）与硫酸软骨盐（II），用小白鼠作用急性毒性试验，尾静脉注射LD（I）为93／μ/g（II）为1152／μ/g而对照组（链霉素硫酸盐）为651.3μ/g。
　　（五）增加药物的溶解度药物的溶解度在药物代谢动力学，化学稳定笥以及药物处方设计等方面都是一具重要的因素，对药物在体内吸收的速度起着决定性作用的影响，这对难溶笥药物更为重要。为了加快药物的溶解速度，通常在制成某种制制剂时，采用加入助溶剂与增溶剂,或将药物微粉化，或制成固体分散物（加 PEG6000等），或改变其结晶形态等措施，亦有采用将药物制成前体药物办法，就是在药物母体上导入亲水基团或制成某种复盐，以达到增加药物溶解度的目的。常见的例子，如将难溶性的地塞米松制成某种复盐，维生素B磷酸酯，维生素K制成亚硫酸氢盐加成物等前体药物，都能使药物的溶解性得以改善。茶碱（水中溶解度20℃时为1：1800）与环乙稀氯基磺酸作用制成络盐，在水中最高浓度主可达13.46％。阿司匹林赖氯酸盐系用阿司匹林与碱性氯基酸（克分子量比为1：1）相互制之。为白色粉末，可供配制注射液。阿司匹林在水中溶解度很低（0.3%），制成氯酸牙可大大提高其溶解度（740％）。使只能肠道药的阿司匹林有了新的给药途径（可制成注射用阿司匹林）且具有更为强烈的镇痛解热作用。本品可代替麻醉性的镇痛药品（如度冷丁等）本品可供肌注或静滴。适应症：用于关节痛、癌肿痛、血管痛（动脉炎、静脉炎）、胆绞痛、肾绞痛、慢性胰腺炎、带状疱疹等，其他如外科和各种疼痛，小手术前予先给药，均有一定止痛效果。注射用冻干粉的处方：
　　乙酸水杨酸赖氯酸盐 0.89g（相当于0.5g乙酰水杨酸）
　　甘氯酸 0.1g
　　分装于小瓶中（使用时用5注射用水溶解的PH为5.5±0.5）。
　　从小鼠粪便中红血球计数证明，乙酰水杨酸赖氨酸盐为正常计数的2倍，而纯阿司匹林则为7.5倍（二者口服剂量均为350mg/kg体重）。肌注乙酰水杨酸赖氨酸盐（100－200ml）在粪便中亦末增中红血不数人与小鼠口服（剂量200－400mg/kg体重）后的吸收量乙酰水杨酸赖氨酸盐比纯阿司匹林大 3倍。以上列实验证明乙酰水杨酸赖氨酸不仅容易吸收而且口服后对胃肠道无剌激。