有效剂量是药效学研究的一个重要内容，药理学教科书关于给药剂量与药物效应强度之间的关系的描述一般为：在一定的剂量范围内，药物的效应强度随着给药剂量的增加而增加，当效应强度达到最大效能时，则剂量增大，效应不会进一步增大。但是，在中药药效学试验中，经常不出现这种量效关系，即虽然在一定的剂量时出现了明显的药物效应，但效应强度不随剂量增大而增大。对于这种剂量关系，从事化学药药效学研究的人很难接受这种结果，认为这种结果的可靠性存在问题，而从事中药药效学研究的人认为这很正常，因为在中药的研究中经常出现这种结果。但是，对于中药的这种结果，从未见相关的分析文章。本人根据药理学的基本理论，结合中药的特殊性，表述对这一问题之管见。

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对于一个单一的化学成分，特别是特异性作用的药物，其作用的选择性较高，靶点一般较为单一，其作用可能是兴奋/抑制某一受体或某一酶，从而产生对某一组织器官的兴奋或抑制作用，它的效应强度随着剂量的增大，所占领的受体或酶的增多而加强，当受体或酶的占领达到饱和或平衡时，则效应就为最大效能，剂量再增大时，效应不会进一步增大。但是，同一化合物也可能同时作用于两个或多个靶点，如果这些靶点存在于同一靶器官，且作用相反时，在一定的剂量范围内，也可能没有良好的量效关系。如肾上腺素，既能兴奋血管平滑肌上的α1受体，也能兴奋血管平滑肌上的β2受体，α1受体兴奋，血管收缩，β2受体兴奋，血管扩张，由于肾上腺素兴奋α1受体阈值较高，而兴奋β2受体阈值较低，所以低剂量的肾上腺素可引起血管扩张，但随着剂量的增大，α1受体兴奋导致的血管收缩会超过β2受体兴奋导致的血管扩张，从而血管明显收缩，即，小剂量的肾上腺素可引起血管扩张，而大剂量的肾上腺素可引起血管收缩。

中药成分复杂，作用靶器官多，同一靶器官也可能有多个成分对多个靶点的作用，对某一靶器官的作用也可能会对另一靶器官产生反射性的影响。即使是以有效部位为受试物，其成分也相当复杂，虽然其中所含有的成分主要为同一类成分，但还有许多不清楚的成分，即使是同一类成分，作用也不会完全相同。对于同一类结构相似的成分，容易与同一靶点结合，作用可能相同，都为兴奋或抑制作用，如钩藤中的多种生物碱（钩藤碱、钩藤异碱、二氢柯楠因、gambirine）等均有明显的降压作用[1][2][3]。但也可能作用相反，一个为兴奋作用，一个为抑制作用，而这些成分的阈剂量也可能不同，所以在不同剂量下表现出来的总体作用相当复杂。如丹参水溶性成分丹参素和原儿茶醛，对冠状血管的作用完全相反，丹参素可明显扩张冠状血管，而原儿茶醛则明显收缩冠状血管[4][5][6]。

由于中药的成分复杂，作用复杂，加上动物的个体差异、样本数有限，在药效学试验中未能出现明显的量效关系是可以理解的。然而，对于多数中药而言，虽然成分复杂，但其对某一器官或组织的作用往往又是以某一方面的作用为主的，多数情况下还是会表现出一定的量效关系。同时，明确的量效关系又是推荐临床拟用剂量的重要基础。当药效学试验中使用的剂量太低时，达不到有效剂量，无法反映剂量与效应之间的关系，当药效学试验中所使用的剂量太大时，可能已达受试物的最大效应，增大剂量则量效关系不明确，所以，在进行中药的药效学试验时，应进行充分的预试验，选择剂量—效应关系最敏感的剂量范围，这样将可为拟临床用量提供较充足的剂量选择依据。

参考文献

1.石京山等，中国药理学与毒理学杂志，1989；3（3）：205

2.changPetal.JEthnopharmacol,1989;25(2):213