1.3.2 效果
抗寄生虫缓释剂注射入动物体内后,不断释放药物,可以达到预防寄生虫感染。目前国内制成的注射缓释剂可预防感染达1个多月;有些药 物的普通注射剂就能预防感染达2个月,再制成缓释注射剂则可预防感染达3~4个月,如咪唑苯脲缓释剂预防巴贝斯虫感染。注射缓释剂对有些寄生虫病也能达到治疗作用,如对虫体外形成包裹的内寄生虫,普通剂型为进入动物体内后因消除迅速而进入包膜的药量尚未达到驱杀虫程度时,动物体内药已排泄完了,而用缓释剂则可延长虫体接触药物的时间从而达到驱杀虫的剂量。注射缓释剂能用于反刍动物和单胃动物,使用方便,其中用脂质体作载体的微粒又具靶向功能,可将药物集中于网状内皮巨噬系统,对寄生于这类细胞内的寄生虫因微粒载药集中到这些细胞而发挥较大驱杀虫作用,可节省用药量并比普通剂型毒副反应低。
2 透皮吸收剂
透皮吸收剂是使抗寄生虫药物通过皮肤或粘膜吸收,进入血液循环,再分布到宿主全身与寄生虫接触。 2.1 制作原理和使用方法 皮肤本身能少量吸收药物,一般达不到驱杀体内和体外其他部位寄生虫的作用,透皮吸收剂系加入促进药物渗透吸收的促进剂而使药物能够较多吸收入皮肤而转入血液中。渗透促进剂有:氮酮、二甲亚砜、阿佐明、乙酸乙酯、丙二醇、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、异丙醇、四氯糖醇、尿素等,其中以氮酮作用较强。某些碱性试剂因可破坏皮肤角蛋白,也能促进吸收。目前的透皮吸收剂往往用几种促进剂混合使用,也起到互补作用,如用80%二甲亚砜和2%氮酮混合使用。为了保持更多的药物被吸收入宿主体内和延长药物释放时间,加入骨架贮药材料,即可以有较多药物保存于这些材料间,有如架中保存着的药比平板放置药量较多。如将药物混悬液封闭在硅酮聚合物的微室中形成药物贮存层,称之为微粒封闭型;又如将药物微粒分散在既能控制药物释放速度又可作粘合剂的基质中,称之为扩散基质控制,此外也可用可渗透膜制成膜渗透控制型制剂。此外,还可制成油/水型软膏制剂,以水包油基质比较好。
透皮吸收剂使用时可根据吸收药量的速度等状况使用不同方法给药,从而出现了不同的名称,归纳起来有下列几种:一是擦剂,或称涂抹剂。二是浇注剂,有时也叫滴剂或浇泼剂。三是敷剂,也有称糊剂的。一般用于动物毛少或无毛之处,如猪耳外侧皮肤、犬大腿内侧及腹部皮肤,其中浇注剂则浇注于背部少毛或动物剪毛后毛短的地方。另有,四是喷雾剂,是将形成可雾化的微粒,用时喷入口腔、咽、喉等处,由于粘膜无角质层且表面含有粘蛋白的粘液,能把雾化微粒很好地吸附在粘膜上,进而被具多孔的类脂质膜口腔粘膜迅速吸收,发挥其杀虫作用。
2.2 效果
透皮吸收剂具有如下优点:第1使用方便,节省人力,特别对于人难于接触的动物较口服、注射的普通剂型容易使用,也可避免注射引起动物疼痛或捉拿动物可能发生的应激反应。第2药物渗透吸收入动物体内时不像口服药那样要先通过肝脏,不受肝脏屏障破坏,药量少即可发挥驱杀虫作用。第3皮肤角质层因有贮存作用,可使血药浓度曲线保持平稳,不似口服或注射给药会出现浓度峰谷现象。
3 具引诱和调味作用的口服制剂
这类制剂目前是一类特殊的散剂,具宿主动物爱闻的气味和爱吃的口味,并含杀寄生虫药的制剂。 3.1 制作原理
将具宿主动物喜闻气味的和喜食口味的引诱调味剂和少量饲料与药粉充分混匀,掩盖了原药可能有的不良气味或不好的口味,结果便能使动物迅速全部主动吃完驱杀虫药。不同种类的动物有不同的嗅觉和味觉喜好,制造药剂时应加入不同的引诱调味剂,如仔猪喜牛奶、柠檬、巧克力等气味,肥育猪则爱草霉、橘香气味,犊牛则爱奶香、橘香气味、肉牛奶牛喜好茴香等气味,狗爱肉香味,猫爱鱼腥味。味觉则猪牛爱甜味、酸味,一般家畜也爱 甜味。引诱调味剂有专门的公司生产销售,目前国内嗅觉香味剂有奶香型、玉米香型、饼干香型、鱼腥香型等,其原料分别有乳酸丁酯、柠檬油酪酸、乳酸乙酯、香兰素等化学合成香料;而味觉调味剂分别用糖精、低碳糖、甘草制成,酸味剂由甲酸钙、柠檬酸、延胡索酸和琥珀酸等制成。制药剂时的用量也可参考生产引诱调味剂的公司推荐用量。其中油类香味剂往往用喷雾方法喷洒在药与饲料混匀物中。
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