2  环磺酮理化性质和剂型

环磺酮结构式

环磺酮原药外观为米黄色粉末，无特殊气味，纯品为固体或粉末，熔点123℃，分解温度约为150℃，相对密度（d20）1.56 g/mL。水中溶解度（20℃）：0.22 g/L（pH 4）、28.30 g/L（pH 7）、29.69 g/L（pH 9）。有机溶剂中溶解度（20℃）：乙醇8.2 mg/L、正己烷47.6 mg/L、甲苯75.7 mg/L、二氯甲烷＞600 mg/L、丙酮300～600 mg/L、乙酸乙酯180.2 mg/L、二甲基亚砜＞600 mg/L。

毒性：大鼠经口毒性LD₅₀＞2 000 mg/kg；大鼠经皮毒性LD₅₀＞2 000 mg/kg；大鼠急性吸入毒性LC₅₀＞5.03 mg/L；对家兔眼睛有中等刺激作用，对家兔皮肤无刺激性，对豚鼠皮肤有轻微过敏现象。

环境毒性：鸟类急性经口毒性：山齿鹑LD₅₀＞2 250 mg/kg；鸟类短期饲喂毒性：山齿鹑LC50＞1 788 mg/kg bw/day；鱼类急性毒性：虹鳟鱼96 h LC50＞100 mg/L；藻类急性毒性：月羊藻E_bC₅₀（96 h）0.75 mg/L；蜜蜂急性经口毒性：蜜蜂LD₅₀（72 h）＞92.8 μg/只；蜜蜂急性接触毒性：蜜蜂＞100 μg/只；蚯蚓急性毒性：LC₅₀（14 d）蚯蚓＞1 000 mg/kg干土。

环磺酮是一种多晶型原药，据世界专利WO 08110621A报道，存在3种晶型，即晶型A、晶型B、晶型C，使用晶型原药加工环磺酮悬浮剂（SC）或OD剂型克服了用非晶型环磺酮的缺点。可是安徽久易农业股份有限公司和德国汉姆公司通过合适的方法获得了一种环磺酮以前未知的稳定的全新晶型D，并于2018年12月18日公开了发明环磺酮的新晶型专利（公开/公告号：CN 109020850A）。存在晶型D的环磺酮，相对于其他几种晶型的环磺酮，具有熔点更高、化学稳定性更好、溶出速度慢、溶解度小的优势，晶型D是适合环磺酮产品长期保存最好的晶型结构。

环磺酮主要加工剂型：乳油（EC）、可溶液剂（SL）、悬浮剂和可分散油悬浮剂；环磺酮登记的主要商品名有Laudis®、Soberan®、Auxo®和Hydri®。

环磺酮不仅以单剂产品出售，还有许多复配产品也发挥了很大的作用，尤其是安全剂双苯噁唑酸的使用不仅提高了该产品对作物的安全性，同时也拓宽了用药适期；而其他农药有效成分的加入，既扩大了该产品的防治谱，也降低了环磺酮的用量。

从全球范围来看，安全剂双苯噁唑酸（isoxadifen）主要由拜耳和杜邦两家公司推广使用。与环磺酮配伍产品的农药有效成分包括烟嘧磺隆、砜嘧磺隆、精噁唑禾草灵、硝磺草酮、甲酰氨基嘧磺隆等。其中拜耳公司开发的环磺酮与不同含量安全剂双苯噁唑酸组成的单剂和复配产品，如Laudis®可分散油悬浮剂（44 g/L环磺酮＋22 g/L双苯噁唑酸）、Soberan®悬浮剂（420 g/L环磺酮＋210 g/L双苯恶唑酸）、Auxo®、Hydris®（50 g/L环磺酮＋262 g/L溴苯腈（bromoxynil）＋25 g/L双苯噁唑酸）乳油等，推广作物为玉米。