制。此外，这种类型的处方需要添加一些表面活性剂或水溶性有机溶剂，例如丙二醇或聚乙二醇，以保证

　　油和体液在注射部位可以很好的混合。

　　应用抗菌药和抗生素的治疗一般需要多次给药的方案。通过使用青霉素的盐、红霉素的油性溶液和头

　　孢噻呋的盐形式，数天的治疗可以只给药一次，这对于治疗传染性疾病是很方便和有效的。

　　1.2混悬剂

　　1.2.1 水溶性混悬剂简单的水溶性混悬剂只适合于低水溶性的药物。药物从水溶性混悬剂的释放受

　　到注射部位溶解速率的限制。因此，当设计水溶性混悬剂时粒径、晶体外形和扩散系数是需要考虑的参数

　　。通过选择不同的助悬剂，可在某种程度上控制混悬剂的的粘度，进而延长了药物分子的扩散过程。当设

　　计水溶性药物如蛋白质和肽类的水混悬剂时，在注射部位需要添加适当载体系统来防止药物的快速释放，

　　并确保这类药物在可注射的缓释制剂中的稳定性。近二十年来，采用生物可降解聚乳酸一羟基乙酸共聚物

　　（PLGA）为骨架材料，包裹蛋白质、多肽类药物成为可注射微球制剂已成为研究的热点，Ipsen生物技术公

　　司生产的 triptorelin是国外第一个上市的缓释多肽微球制剂，缓释效果可达一个月。

　　1.2.2油溶性混悬剂 高浓度的油溶性混悬剂是制备可注射缓释制剂的传统方法。在处方中加入蜡或

　　硬脂酸金属盐可以增加油的粘度。在油溶性混悬剂中以混悬于油相中的药物颗粒作为贮库。药物分子必须

　　溶解于油相中之后从油相中分配进入水性体液。通常，由于在油相中药物多了额外的溶解过程，油溶性混

　　悬剂比油性溶液具有更长的药物释放时间。如辉瑞公司的Exeenel注射剂。

　　皮质类固醇药物是国外普遍使用缓释技术来治疗炎症的药物，因为应用常规制剂需要多次和频繁给药

　　。混悬剂是这类产品最普遍使用的剂型，以延长缓解疼痛作用。其他领域如关节炎的治疗、维生素的补充

　　可以使用类似缓释技术以获得最好的临床效果。

　　1.3 脂质体脂质体作为药物载体具有多样性，其原因是因为它们的理化性质可以相对容易地改变，

　　脂溶性药物和水溶性药物都能以较高的浓度包入脂质体。此外，脂质体可以生物降解，具有较低的毒性。

　　脂质体的另一个优点是它们在到达局部组织后能持续释药。当皮下或肌内注射脂质体后，脂质体不会直接

　　进入血流中，脂质体滞留在注射部位或被注射部位的淋巴血管和毛细血管摄取。另外脂质体也可在注射部

　　位被水解后释放药物，使药物在相当长的时间内维持较高水平，而且增加脂质体中胆固醇的用量和减少卵

　　磷脂含量，或使用多聚磷酸酯可延缓药物的吸收。目前主要有三类脂质体药物被开发：化疗药物，疫苗和

　　核酸类药物。目前此项技术在国内外见报道的有用于白介素一2（IL一2）、类胰岛素生长因子一l（LGF一1）

　　、胰岛素、集落刺激因子、α一干扰素等。

　　1.4植入剂 国外普遍使用的大多数植入剂是激素植入剂。这些植入剂用于动物疾病的治疗、避孕、

　　发情期协调、促进或增加体重、提高喂养效率。很多植入剂药物释放的研究表明药物从植入部位的释放速

　　率可在植入后30～180 d达到稳定状态。通常植入片周围的组织胞膜可作为速度控制膜。如果药物的溶出

　　速度相当高，这种膜会起到调节药物从植入部位的吸收作用。生产植入剂的成本较为经济，药物的缓释作

　　用相当恒定，并且临床结果令人满意。

　　2目前国内外研发情况

　　目前国内已正式批准的缓释注射剂有：已收入我国兽药典的缓释制剂“注射用苄星青霉素”（《中华

　　人民共和国兽药典））2005年版一部），由于在水中溶解度极低，经肌内注射不易为体液溶解，积蓄在注射

　　部位，缓慢被吸收使药效延长，有效血药浓度可维持4周；“注射用普鲁卡因青霉素”（《中华人民共和国

　　兽药典2005年版一部），治疗作用由原来5 h延长至12 h；中华人民共和国兽药规范（1992年版一部）收载的

　　“油制普鲁卡因注射液”系将药物制成油混悬液，延缓释放、吸收而延效；缓释土霉素注射液，缓释盐酸