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天然青霉素


天然青霉素基本结构是由主核和侧链结合而成。主核内有两个环:A环为β内酰胺环,B环为四氢噻唑环。
青霉素培养液中主要含有5种青霉素:F、G、X、K和双氢F。其中以青霉素G较为稳定,作用最强,产量最高,符合临床及生产上的要求。所以,主要介绍青霉素G。
性状:? 青霉素G纯品是无色或微黄色的结晶粉末,纯度不高时颜色较深。难溶于水,如与钠、钾结合形成盐后则易溶于水。其干燥盐类性质较稳定,室温中保持3年以上不失效,耐热性强,但其水溶液稳定性下降,故加水稀释后要及时用完。

青霉素G遇酸、碱、氧化剂、重金属、酒精、甘油等,其结构的β内酰胺环受破坏,抗菌活性随之消失。青霉素G的抗菌效能以国际单位(IU)表示,一个国际单位相当于0.6微克纯结晶青霉素G钠盐,或0.625微克钾盐。作用与用途:? 青霉素G为窄谱抗生素,其抗菌作用很强,低浓度时起抑菌作用,高浓度时具有强大的杀菌作用。主要对多种革兰氏阳性细菌(包括球菌和杆菌)、部分革兰氏阴性球菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。但是,革兰氏阴性杆菌对青霉素G的敏感度很低。青霉素G的抗菌机制主要抑制细菌细胞壁的合成,从而破坏其对菌体的保护作用。对青霉素G敏感的革兰氏阳性菌,其细胞壁的主要成分:由粘肽组成,青霉素能制止粘肽的合成,故其抗革兰氏阳性菌的作用很强,而对已形成的细胞壁无破坏作用。因此其对生长旺盛(即细胞壁生物合成时期)的敏感菌特别有效,而对代谢受到抑制的静止期细菌则效果较差。 经体外试验,对青霉素G敏感的病原菌有:链球菌、葡萄球菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、李氏杆菌等。对革兰氏阴性杆菌如沙门氏杆菌、布氏杆菌等作用很弱,对结核杆菌、立克次体、病毒等无效。细菌一般对青霉素G不易产生耐药性,但金黄色葡萄球菌可渐进地产生耐药菌株。青霉素G适用于上述敏感菌所致的家禽各种疾病:如链球菌病、葡萄球菌病、螺旋体病、李氏杆菌病、丹毒病、坏死性肠炎、坏死性皮炎、禽霍乱、霉形体病、球虫病的并发感染及各种呼吸道感染。应用参考:? 禽类发生巴氏杆菌病,可用青霉素G治疗。其用量:为:每只珍珠鸡用3万国际单位,每只火鸡5万国际单位,每只孔雀5万国际单位,每只鸳鸯2万国际单位,每日2次。火鸡暴发螺旋体病,可用青霉素G1万国际单位肌注。另据报道,注射马立克氏病疫苗时,可按每只雏鸡用青霉素与链霉素各1000单位加入疫苗中一起应用;在新城疫I系疫苗注射时,可按每只鸡用青霉素与链霉素各8000~10000单位加入疫苗中一起应用,以防应激。但对疫苗有影响。 配伍注意:? 青霉素类注射剂遇碘酊、高锰酸钾、高浓度甘油或酒精则被破坏失败;遇重金属盐即沉淀失效;遇氯丙嗪盐、四环素注射液等酸性药物即分解失效;遇磺胺类药物则疗效降低。制剂、用量:? 青霉素G钾或钠粉针,每支分别为20万、40万、80万、100万国际单位;有效期为:小瓶装2年、安瓿装4年。普鲁卡因青霉素G,每克含青霉素G95万国际单位以上、普鲁卡因0.38~0.4克。微溶于水,饱和水溶液氢离子浓度为31.63~10000摩尔/升(pH5~7.5)。临用前,制成水混悬剂,方可肌注。粉针每支为40万国际单位(含普鲁卡因青霉素G 30万国际单位和青霉素G钾10万国际单位)或80万国际单位(二者含量加倍),有效期3年。 以上制剂的用量:肌注量为鸡、火鸡每只每次2万~5万国际单位,每天2~3次;鸽每只每次1~2万国际单位,每天2~3次。 内服量:雏鸡每只2000国际单位;幼鹌鹑、鹦鹉每只每次1000国际单位,混料或混水,1~2小时内用完。


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