1氟苯尼考概况 鸡病专业网jbzyw.com
　　氟甲砜霉素（Florfenicol）又名氟苯尼考。八十年代后期由美国先灵—保雅公司创制。1990年首次在日本上市，1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病，1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病。在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂，预防和治疗猪的细菌性疾病（邱银生等，1996）。目前在亚洲、欧洲、美洲的2 0多个国家上市，我国也已通过了该药的审批。化学结构上，它是甲砜霉素的单氟衍生物，亦不同于氯霉素，对位无硝基，对人体无潜在的骨髓抑制或再生障碍性贫血的危险（正由于此原因，1984年美国FDA禁止氯霉素不得用于所有食品动物）。已被批准临床用于鱼类、牛、猪等动物的细菌性疾病。 鸡病专业网jbzyw.com
　　氟苯尼考是一种氯霉素类的兽用广谱抗菌药，抗菌活性高于氯霉素及甲砜霉素，尤其对一些耐氯霉素及甲砜霉素的细菌仍然表现出较高的抗菌活性。特点如下：（1）具有极广的抗菌谱，对革兰氏阳性菌及阴性菌皆有强大的杀灭作用，对厌氧革兰氏阳性菌及阴性螺旋体，立克次氏体，阿米巴原虫等均有较强的抗菌作用。（2）体内外试验表明：其抗菌活性明显优于当前的抗菌药，如：氯霉素、甲砜霉素、土霉素、四环素及氨苄青霉素以及目前广泛应用的喹诺酮类药物。（3）速效：肌注1小时后血液中可达治疗浓度。1.5－3小时即可达药峰浓度；长效：有效血药浓度可维持20小时以上。（4）能透过血脑屏障对动物细菌性脑膜炎的治疗效果非其它抗菌药能比。（5）按推荐量使用无毒副作用，克服了氯霉素及甲砜霉素所致的再生障碍贫血的危险及其他毒性，不会对动物和食物造成危害，用于动物因细菌引起的全身各部位感染的治疗，包括防治家畜的细菌性呼吸系统疾病、脑膜炎、胸膜炎、乳腺炎、肠道感染及产后综合症等；家禽的细菌性呼吸系统疾病、霍乱、巴氏杆菌及其它肠道感染等；水产动物的巴氏杆菌、弧菌、金葡球菌以及其他革兰氏阴性菌引起的感染等。体外抗菌试验证明氟苯尼考的抗菌活性明显优于氯霉素和甲砜霉素(MIC约为10倍)，氟苯尼考无潜在致再生障碍性贫血的危险，尤其是对其它药物(包括氯霉素和甲矾霉素)耐药菌株呈现高度的敏感性。由于氯霉素有严重的致再生障碍性贫血的不良反应，在美国、中国等已禁止用于食品动物。因此，在动物的疾病防治上，尤其是食品动物，氟苯尼考具有广阔的应用前景。 鸡病专业网jbzyw.com
　　2氟苯尼考的药理学研究 鸡病专业网jbzyw.com
　　2·1氟苯尼考的药效学研究 鸡病专业网jbzyw.com
　　氟苯尼考为氯霉素的结构同系物，作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似，能与细菌70S核糖体的50S亚基紧密结合，降低肽酰基转移酶的活性，从而抑制肽链的延伸，干扰细菌蛋白质的合成。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的－OH，阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用，故不受该酶影响而被灭活；而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关，因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性（Varma,etal,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995）,而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。氟苯尼考对猪胸膜肺炎放线杆菌的最小抑菌浓度为0.2-1.56ug/ml，最佳抑菌浓度为0.39ug/ml。对革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用，对兽医上重要的病原菌如沙门氏杆菌、大肠杆菌、志贺氏菌、巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、变形杆菌、副鸡嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性。对耐氯霉素和甲砜霉素的大肠杆菌、沙门氏杆菌、克雷伯氏菌亦有效。王丽平等（2003）应用微量稀释法测定了氟苯尼考和TMP对11株畜禽常见病原菌（大肠杆菌C44103、大肠杆菌ATCC25922、金黄色葡萄球菌C28001、金黄色葡萄球菌C26112、大肠杆菌O2、大肠杆菌O8、大肠杆菌分离株-猪、大肠杆菌分离株-鸭1、大肠杆菌分离株-鸭2、金黄色葡萄球菌分离株、禽巴氏杆菌分离株）的最小抑菌浓度（MIC）。结果表明，氟苯尼考对11株畜禽常见病原菌有较强的抗菌活性，其MIC值均小于8ug/ml，联合药敏实验结果表明，氟苯尼考与TMP连用后，对大多数细菌（金黄色葡萄球菌分离株、大肠杆菌分离株-鸭2除外）的抑菌效果呈协同或相加作用，无拮抗现象。以下为氯霉素类药物的化学结构 鸡病专业网jbzyw.com