利奈唑胺口服后吸收完全，与静脉给药相比，其绝对生物利用度达100%。口服该药400mg和625mg tid后，平均血药浓度分别可达12.38mg/L和26.44mg/L，自尿中以药物原形排出30%～35%，以无活性代谢物排出50%，粪中排出10%。静脉给药500mg和600mg每12h给药1次后，在给药间期内，血药浓度可维持在4mg/L以上，此水平高于该药对大多数革兰阳性菌的MIC[13]。利奈唑胺的蛋白结合率为31%。
　　利奈唑胺III期临床试验中[14～16]，以该药联合氨曲南治疗病原菌以MRSA为主的医院获得性肺炎，治愈率66%～67%，与万古霉素联合氨曲南疗效相仿。治疗社区获得性肺炎（肺炎链球菌）先静脉继以口服该药，治愈率90%，与对照药头孢曲松（静脉），继以口服头孢泊肟的疗效相仿。治疗复杂性皮肤软组织感染疗效与氯唑西林相仿。利奈唑胺治疗重症MRSA感染的疗效与万古霉素相仿，因可转为口服治疗，住院时间略短于应用万古霉素者。该药也用于万古霉素耐药屎肠球菌血行感染，临床治愈率80%。由于该药的抗菌活性主要系抑菌作用，因此用于治疗免疫缺陷者感染及感染性心内膜炎等感染的有效性尚需累积临床经验。III期临床试验中，比较接受利奈唑胺1498例和接受对照药1464例中发生的与药物有关的不良反应[17]，接受利奈唑胺者主要为腹泻（4.0%），恶心（3.3%），头痛（1.9%）等，需中途停止者占2.1%，上述不良反应发生率与接受对照药者相仿，显示在应用利奈唑胺600mg每天2次静脉或口服给药的治疗方案时患者耐受良好。

　　三、糖肽类抗生素（Glycopeptides）
　　1.万古霉素、去甲万古霉素目前对MRS仍具强大抗菌作用，对青霉素不敏感肺炎链球菌亦具高度抗菌活性。对其他链球菌属细菌，包括大环内酯类耐药者亦仍对上述两药呈现敏感。大多数肠球菌可呈现敏感。然而近年来VRE呈增长趋势，尤其屎肠球菌[4]以及对万古霉素敏感度降低的糖肽类中度敏感金葡菌（GISA）的出现[7]，均提示应合理选用上述药物，并密切监测其耐药性发展动向。目前上述两药仍是MRS万古霉素敏感肠球菌所致重症感染，尤其是全身感染的选用药物。在重症葡萄球菌感染时需与磷霉素钠盐或利福平联合用药，肠球菌心内膜炎等重症感染时仍需与氨苄西林等药物联合应用。由于万古霉素、去甲万古霉素均具肾毒性，也可发生耳毒性，因此应在血药浓度监测（TDM）下，调整给药剂量及间期，以达到个体化给药，减少毒性反应的发生，并使体内达有效治疗浓度，从而保证疗效。
　　2.替考拉宁（teicoplanin壁霉素） 该药对金葡菌（甲氧西林耐药及敏感者）、肠球菌、肺炎链球菌（PISP PRSP）等链球菌属细菌的抗菌活性与万古霉素大致相仿，对部分凝固酶阴性葡萄球菌的作用不如万古霉素，如溶血性葡萄球菌和部分表皮葡萄球菌可对该药呈现耐药，而对万古霉素敏感。对VRE的部分菌株，如属VanB基因表型者，可对替考拉宁呈现敏感，替考拉宁消除半衰期长达47h，该药主要自肾排泄，约自尿中排出给药量的80%。该药的不良反应较万古霉素为少见，肾、耳毒性和局部静脉炎均明显少于万古霉素。已用于治疗对其敏感的葡萄球菌、肠球菌（包括部分VRE）等所致的肺炎、败血症、皮肤软组织感染、尿路感染和骨髓炎等，取得肯定疗效[18]。
　　3.LY-333328为新糖肽类抗生素，抗菌谱与万古霉素相仿，对万古霉素耐药的肠球菌仍可对其呈现敏感。目前正在进行临床试验中。

　　四、肽内酯类（peptolides）
　　达托霉素（daptomycin）开发于20世纪80年代早期，现有资料显示该药对MRSA 、GISA、 VRE、 PRSP均具良好抗菌作用。作用机制为阻断细菌细胞膜功能而起杀菌作用。消除半衰期6～9h，在0.5～6mg/kg剂量范围内药动学参数呈线性，尿排出78%，血清蛋白结合率90～95%，抗生素后效应（PAE）3～6h[21]。目前该药的III期临床试验在进行中。自20世纪80年代至90年代初以来已进行的临床试验显示，以该药治疗革兰阳性球菌，包括耐药菌所致的复杂性皮肤软组织感染、血行感染、复杂性尿路感染获良好疗效，与对照药（β内酰胺类抗生素或万古霉素）相仿。目前将对该药治疗革兰阳性球菌心内膜炎的疗效予以评价[22]。健康志愿者接受该药多剂静脉给药后可出现一过性肌无力、肌痛及肌酸磷酸激酶（CPK）升高[22]。

　　五、甘氨酰环类（Glycyleyclines）
　　GAR 936属甘氨酰环类，该药为半合成四环素米诺环素（minocycline）的衍生物。GAR936体外抗菌作用显示[23～25]该药对四环素耐药或敏感的革兰阳性菌及革兰阴性菌均可具良好抗菌作用，对革兰阳性菌MIC范围在0.03～2mg/L,对革兰阴性菌为0.12～1mg/L，尤其是对多重耐药的革兰阳性球菌MRSA、PRSP均具抗菌活性，也包括对万古霉素中度敏感金葡菌（GISA或VISA）、对万古霉素耐药的屎肠球菌（VREF）。目前该药临床试验在进行中。