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中药注射剂开发中药剂辅料的选用(1) ,



如含人参药材的注射剂和含黄芪药材的注射剂,尽管两种药材均含苷类,人参含人参皂苷类,黄芪含黄芪皂苷类,经筛选试验,人参采用75%乙醇回流提取3次,不但提取率在90%以上,为下一步水沉结合仲丁醇萃取分离纯化提供了方便,使得到的人参皂苷提取物(中间体)含量高,药渣再用水提取人参多糖,经浓缩后醇沉并结合聚酰胺柱分离纯化,人参多糖不但收得率高,为药材量的5~6%,而且纯度高,含量可达70%以上,外观性状为白色或类白色。如果人参采用水提取,提取率仅能达到70%左右,而且在醇沉分离纯化时,当人参多糖等成分沉淀时,包裹不少皂苷,所得人参多糖纯度较低,含量仅为60%左右,色泽较深,为黄色或浅黄色,由于中间体色泽深,制的注射液色泽也较深。黄芪用水提取,比用乙醇提取为佳。黄芪采用水煎煮3次,乙醇回流提取3次,以黄芪甲苷含量为考察依据,提取率均可达到70%以上,但水提醇沉时甲苷损失小,经3次醇沉分离纯化得黄芪苷提取物(中间体)纯度高,制成的注射液非常澄明,久置不会产生沉淀,而醇提水沉时不但甲苷损失大,而且难以将脂溶性成分除尽,所得黄芪苷提取物(中间体)纯度低,制成的注射液放置后会产生沉淀;同时,黄芪采用水提醇沉分离纯化,不但可同时将黄芪皂苷类、黄芪黄酮类和多糖有效成分一并提出,经醇沉可将多糖与前述两类有效成分分离,有利于后续的纯化,而且缩短了工艺时间,降低了物耗,降低了成本。o82H
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又如含红景天药材的注射剂,红景天的主要有效成分为红景天苷和红景天黄酮,提取工艺与人参和黄芪的工艺则完全不同。经筛选试验,如用乙醇回流提取,得提取液固形物很高,脂溶性成分多,难以采用醇提水沉进行分离纯化,所得红景天苷提取物(中间体)纯度低,用此中间体制成的注射液,不但达不到检测指标成分占总固体的25%,而且放置后会产生沉淀;采用水提醇沉分离纯化,虽然能将红景天苷有效成分提出,但提取率低,仅在60%左右,而且醇沉分离纯化困难,部分脂溶性成分难以除去,所得红景天苷提取物纯度低,作成的注射液与醇提水沉法相似,不符合要求。经筛选,我们采用石油醚脱脂,用50%乙醇渗漉,提取率可达90%以上,渗漉液回收乙醇后,再经水沉、仲丁醇萃取以及酸碱处理等分离纯化工艺,可将红景天苷提取物(中间体)的纯度大大提高,红景天苷等有效成分的含量可达25%以上,制成的注射液久置不会变色或沉淀。rf
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以上实例表明,三种不同药材虽然均含苷类有效成分,但不能采用同一的溶剂和工艺提取,应进行筛选试验,采用适宜的溶剂和工艺提取,采用适宜的分离纯化工艺,使所得提取物(中间体)最大限度地保留有效成分,尽可能除去蛋白质,鞣质、树脂等无效成分,尽可能提高中间体的纯度,为注射剂的成型工艺奠定可靠的基础。@s


点击支持一下 共有条评论 有效成分 黄芪 人参 沉淀
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