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软膏剂制剂知识


一、 概述:
1. 软膏剂:(ointments)是将药物加入适宜基质中制成的一种容易涂布于皮肤、粘膜、或创面的具有适当稠度的膏状外用制剂。
2. 乳膏剂:用乳剂型基质所制备的软膏剂。
3. 糊剂:含有大量(25-70%)吸湿、收敛性粉末的软膏剂。
4. 软膏剂的质量要求:
 均匀、细腻、涂于皮肤上无粗糙感觉。
 有适当的粘稠度,易涂布而不熔化。
 无酸败变质、不发生油水分离或分层,能保持固有疗效。
 应无刺激及其它反应。
 用于创面的软膏还应无菌。
二、 基质:(bases)
1. 基质的要求:
 润滑无刺激,稠度适宜,易于涂布;

 性质稳定,与主要不发生配伍变化;

 具有吸水性,能吸收伤口分泌物;
 不妨碍皮肤的正常功能,具有良好释药性能;
 易洗除,不污染衣服。
2. 适用:
表皮增厚,角化,皲裂等慢性皮损或某些感染性皮肤病早期。
3. 种类:
⑴油脂性基质
①烃类:

凡士林:(软石蜡)
性质:熔点38-60℃,无臭无刺激,不酸败,性质稳定。
适用:遇水不稳定的药物。
不适用:急性而且多量渗出液的患处。
特点:有适宜的粘稠度。
 固体石蜡:
性质:熔点50-65℃。
用途:调节软膏的稠度。
 液体石蜡:
性质:能与多数脂肪油或挥发油混合。
用途:调节软膏的稠度。
 硅酮:
性质:粘度随分子量的增大而增大,无色无臭的液体,无毒、无刺激、易涂布,性质稳定。
用途:保护皮肤以及透皮促进剂。
②类脂类:
 羊毛脂:

性质:淡棕黄色粘稠半固体,熔点36-42℃。吸水性强,可吸收约2倍其重量的水并形成W/O型乳剂。
用途:与凡士林合用。可改善凡士林的吸水性。
③油脂类:
来源:动植物高级脂肪酸甘油脂及其混合物。
性质:易受温度、光线、氧气的影响而分解、氧化和酸败。
⑵乳剂型基质

组成:水相 + 油相 + 乳化剂
适用:亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症。
忌用:糜烂,溃疡、水疱及脓疱症。
① 一价皂:
氢氧化

硼酸 钠
三乙丙胺 钾 + 脂肪酸 肥皂(O/W乳化剂)

三乙醇胺 铵
乳化能力 提高

特点:O/W型乳剂基质用于皮肤不显油腻感

缺点:易被酸、碱、钙、镁离子或其他电解质破坏。忌与阳离子型药物:硫酸

处方:
硬脂酸 100g

蓖麻油 100g

液体石蜡 100g

三乙醇胺 8g

甘油 40g

蒸馏水 452g

适用:乳膏
②多价皂:(W/O型乳剂型基质)
钙、镁、锌、铝氧化物 + 脂肪酸 多价皂。
特点:解离毒小、亲水性小于一价皂,亲油性强,HLB<6,易形成,稳定高。
处方:
硬脂酸 12.5 g

单硬脂酸甘油脂 17.0g

蜂腊 5.0g

地蜡 75.0g

液体石蜡 410.0ml

白凡士林 67.0g

双硬脂酸铝 10.0g

氢氧化钙 1.0g

羟苯乙酯 1.0g

蒸馏水 401.5ml

制法:油相熔化 85℃ + 水相(85℃) 边加边搅拌。
③ 脂肪醇硫酸(酯)钠类:
十二醇硫酸(酯)钠:

性质:阴离子乳化剂,常用量:0.55~2%,适宜的pH值为6~7,不得<4,>8。
配伍:常与其它W/O型乳化剂合用。加入1.5%~2%氯化钠可使之丧失乳化作用。
处方:
硬脂醇 220 g

十二烷基硫酸钠 15g

单硬脂酸甘油脂 17.0g

白凡士林 250g

羟苯甲酯 0.25g

羟苯丙酯 0.15g

丙二醇 120 g

蒸馏水 加至 1000 g

制法:油相熔化 75℃ + 水相(75℃) 边加边搅拌。
④高级脂肪醇及多元醇酯类:
 高级脂肪醇:

熔点 水溶性 用途
十六醇 45~50℃ 不溶 用于O/W型乳剂基质,增加稳定性和粘稠度
十八醇 56~60℃ 不溶 可增加凡士林吸水性
 月桂醇硫酸钠


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