众所周知，抗生素在畜禽养殖业中不仅广泛的作为治疗药物使用，而且普遍作为促生长剂和预防用药以提高经济效益。近年来，作为动物饲料添加剂的抗生素已成为世界范围内需求量增加最大的抗生素之一，在集约化、规模化的现代动物养殖业中起着不可替代的作用。在众多抗生素类药物添加剂中，大环内酯类抗生素占有较重要的地位，下面对饲用大环内酯类抗生素作一简述。
1、大环内酯类抗生素概述
大环内酯类（Macrolides）是一类具有14～16员大环的内酯结构的弱碱性抗生素。自1952年发现代表品种红霉素以来已连续有竹桃霉素、螺旋霉素、吉他霉素、罗红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、克拉霉素及它们的衍生物问世，并出现动物专用品种如泰乐菌素、替米考星等。阿维菌素、伊维菌素也属大环内酯类，具有广谱杀寄生虫作用，并无抗菌活性。属十四碳大环的有红霉素、竹桃霉素；属十六碳大环的有泰乐菌素、吉他霉素和螺旋霉素，替米考星和米罗沙霉素是泰乐菌素的半合成化合物，相比于其它大环内酯类抗生素有相似或更强的抗菌活性。人用药上也不断有新品种开发出来并进入临床应用，如14元环的氟红霉素、地红霉素，15元环的阿奇霉素，16元环的罗他霉素等，这些新药的适应症扩大，并减少了不良反应。
2、大环内酯类抗生素的作用机理
本类抗生素作用于细菌核糖体50s亚基，抑制移位酶的活性，阻碍肽链的延长和蛋白质的合成，为生长期抑菌剂。
3、大环内酯类抗生素的药代动力学
本类抗生素内服可吸收，体内分布广泛，胆汁中浓度很高，主要从胆汁排出。红霉素能广泛分布到各种组织和体液中，在肝内有相当量被灭活，主要经胆汁排泄，部分在肠道中重吸收，少量以原形经尿排泄，猪消除半衰期为1.21h。
吉他霉素内服吸收良好，2h达血药峰浓度。广泛分布于主要脏器，在肝、肺、肾、肌肉中浓度较高，常超过血药浓度。主要经尿液排泄。鸡内服（300mg/kg）吉他霉素，达峰时间1.76h，峰浓度为8.02μg/ml，消除较缓慢，消除半衰期为11.84h，24h后在脏器中无明显残留。猪停药3天后无组织残留。在大环内酯类抗生素中，吉他霉素在蛋和蛋黄中的残留量最低，时间最短。
泰乐菌素内服可在肠道吸收，且吸收量大于红霉素和吉他霉素，能均匀分布于机体各个组织，排泄属中速型。鸡按300mg/kg内服，1h后血浓度为17.9μg/ml， 24h降至1.5μg/ml。泰乐菌素以原型在尿和胆汁中派出。小动物的消除半衰期为0.9h，猪的排泄速度比家禽快。
4、大环内酯类抗生素作为饲料药物添加剂的应用
农业部规定，吉他霉素可在饲料中长期添加，以预防疾病，促进动物生长；而磷酸泰乐菌素则通过混饲作为治疗用药，不能长时间添加。吉他霉素抗菌谱较广，对支原体和革兰氏阳性菌作用强，对某些革兰氏阴性菌如鸡嗜血性杆菌、大肠杆菌以及螺旋体、立克次氏体也有作用。可预防和治疗鸡慢性呼吸道病、猪喘气病、细菌性肺炎以及由密螺旋体、大肠弯曲杆菌、梭菌等引起的下痢及肠炎。
泰乐菌素对支原体作用强大，对革兰氏阳性菌的作用较红霉素弱，主用于防治鸡慢性呼吸道病和传染性鼻窦炎，猪痢疾、萎缩性鼻炎、犊牛支原体肺炎。对猪的支原体肺炎预防效果好，无明显治疗作用。
5、大环内酯类抗生素药物添加剂最新进展
5.1 抗生素后效应（PAE）的研究
抗生素后效应指细菌与抗生素短暂接触后，再清除抗生素细菌生长仍受到抑制的现象。大环内酯类药物产生PAE的机制较为复杂，可能的机制有：（1）对细菌的非致死性损伤及与细菌靶位的持续结合；（2）抑制细菌自溶酶致形态学改变；（3）抗生素后促白细胞效应（PALE）；（4）DNA合成的变化。在PAE期间，细菌会发生以下几种变化：（1）细菌表面亲水性、疏水性的改变；（2）细菌表面粘附性的变化；（3）细菌溶血素活性的变化；（4）对抗生素敏感性的改变（5）细菌内部有电子云聚集现象。
大家知道，PAE明确显示了抗菌药物被清除或大大低于MIC时细菌仍受到抑制，被认为是确定剂量与用药间隔时间的重要参数。大环内酯类药物的PAE较长，可采取间隔给药的方案，不但不会减少疗效，还能降低费用，减少细菌交叉耐药的可能。
5.2 吉他霉素的改进工艺新产品
吉他霉素在实际使用中，存在一些缺点：吉他霉素原粉及粉剂在酸性条件下（PH＜5.5），其生物利用度显著下降；吉他霉素原粉及粉剂对胃部有不良刺激，会产生不良反应及影响动物采食；吉他霉素还有很强的苦味，会影响动物尤其是乳仔猪的适口性等等。针对吉他霉素的这些缺陷，无锡正大生物技术研究所与动物营养专家共同研制出最新肠溶包被吉他霉素颗粒剂——速康素500，经肠溶包被后的吉他霉素，保证了有效成分在胃中不被降解，准确到达肠道，提高吉他霉素的生物利用度；消除了吉他霉素对胃部的不良刺激，并掩盖了吉他霉素的强苦味，不影响适口性和采食量。