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硫酸安普霉素及其研究进展



三、硫酸安普霉素的抗菌活性及其作用机制研究
体外抗菌作用研究表明,牲命健粉针抗菌谱广,对多数病原菌都有较好的抗菌作用。对肺炎克雷白杆菌、大肠杆菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸肠杆菌及奇异变形杆菌等G-菌的MIC分别为0.031,0.125,0.25,0.25,0.25和0.5μg/ml。对产气肠杆菌、沙雷菌及不动杆菌属的MIC分别为0.125,0.5及0.25μg/ml。对志贺菌属、沙门菌属及绿脓假单胞菌的MIC分别为0.25,0.5,及8μg/ml。对表皮葡萄球菌、肺炎链球菌及金葡球菌等G+菌的MIC分别为0.031,0.031和0.062μg/ml。对粪链球菌的MIC为1μg/ml,对甲型链球菌的MIC为2μg/ml。研究还表明,本品对1106株常见致病菌的抗菌活性、杀菌作用均与庆大霉素相似或优于庆大霉素,对甲氧西林耐药的金葡萄球菌,对庆大霉素、小诺米星和头孢唑林的金葡萄球菌、大肠杆菌等耐药菌株有半数或半数以上的菌株MIC值均为0.5~8μg/ml,均在本品的安全有效的血药浓度范围内。余兰香等用金葡萄球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌及绿脓杆菌分别感染小鼠,以本品与奈替米星、庆大霉素、阿米卡星及妥布霉素进行药效学比较,结果表明:本品对金葡萄球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌感染的保护作用略逊于奈替米星,但比庆大霉素和阿米卡星优越或相似。对小鼠膀胱大肠杆菌28上行性感染,本品的保护效果比庆大霉素强6.8倍,略优于妥布霉素和阿米卡星。另对7种12株临床分离菌感染小鼠膀胱大肠杆菌28上行性感染,本品的保护效果比庆大霉素强6.8倍,略优于妥布霉素和阿米卡星。另对7种12株临床分离菌感染小鼠体内保护实验结果显示:静脉或皮下注射本品对所试感染小鼠有良好疗效。其中对金葡萄球菌92-198感染的小鼠,静脉或皮下注射的ED50分别为4.08和2.06mg/kg;对大肠杆菌90-20分别为0.83和1.60mg/kg;对绿脓假单胞菌分别为4.07和3.79mg/kg,其体内抗菌作用优于同类抗生素中的庆大霉素、阿米卡星和妥布霉素,与奈替米星相似,尤其对庆大霉素耐药菌株仍有较强作用。张烨等用活菌计数法对本品体外后效应?PAE?进行了研究。在浓度为4MIC和1MIC时,接触时间为1h,对大肠杆菌ATCC25922的PAE分别为?2.38±0.09?和?0.65±0.06?h,对大肠杆菌90-020的PAE分别为?1.87±0.07?和?0.36±0.09?h,对绿脓假单胞菌ATCC27853的PAE分别为?2.93±0.15?和?0.45±0.11?h,对绿脓假单胞菌93-374的PAE分别为?1.26±0.09?和?0.45±0.06?h。由此说明,在接触时间相同时,其PAE随浓度升高而延长。
张国红等(2003)采用试管二倍稀释法,研究牲命健粉针的抗菌活性,测定牲命健粉针的最小抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度?MBC?。结果显示牲命健粉针对乳腺炎链球菌的抗菌活性最强,MIC为1.55ug/mL;对鸡巴氏杆菌、猪大肠埃希氏菌O149、鸡白痢沙门氏菌和猪伤寒沙门氏菌的抗菌活性比较强,MBC分别为1.95,2.10,3.10,3.10ug/ml;对鸡大肠埃希氏菌O78、鸡金黄色葡萄球菌、肺炎克雷白氏菌和鸡支原体的MIC分别为3.12、4.00,8.00和9.5ug/ml;对停乳链球菌的抗菌活性不显著,其MIC为100.00ug/ml。表明牲命健粉针具有良好的抗菌活性。宋中枢等(1999)报道,利用安普霉素可溶性粉对人工感染大肠埃希氏菌O149的断乳仔猪进行了治疗试验。结果安普霉素每天按10~20mg/kg体重剂量连续口服7d,能有效地控制由大肠埃希氏菌引起的仔猪腹泻,效果优于对照药物硫酸新霉素。其中以每日15mg/kg体重的剂量治疗效果最好。
本品主要作用于细胞体内的核糖体,抑制细菌蛋白质的合成。其杀菌机制为:①抑制70s始动复合物的形成;②选择性与30s亚基上靶蛋白结合,造成A位歪曲,从而使mRNA上的密码错译,导致异常的大功能蛋白合成;③阻碍终止因子?R?与核蛋白A位结合,使已合成的肽链不能释出并阻止70s核蛋白的解离,造成菌体核蛋白的耗尽;④抑制细胞膜的蛋白质合成,并使膜通透性增加,使细胞内K+,腺嘌呤核苷酸酶等重要物质外漏,使细胞死亡。


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