Flometoquin是由日本Meiji Seika Kaisha公司(现Meiji Seika Pharma公司)与Nippon Kayaku公司共同开发,并于2004年报道的新型喹啉类杀虫杀螨剂。2011年6月英文通用名获ISO批准,2018年在日本登记后上市。其化学结构新颖、作用机理和位点独特,主要用于控制小型刺吸式害虫,对缨翅目(Thysanoptera)、半翅目(Hemiptera)、鞘翅目(Coleoptera)、蜱螨目(Acari)、鳞翅目(Lepidoptera)、膜翅目(Hymenoptera)、直翅目(Orthoptera)、双翅目(Diptera)害虫及抗性靶标害虫都具有较高杀虫活性。同时,flometoquin还可减轻因蓟马等害虫传播引起的病毒感染[3],可用于蔬菜、水果、茶树和花卉等农业园艺的害虫综合治理。
Flometoquin对蓟马等缨翅目害虫有特效,速效性优异且持效期长,对环境友好,对有益昆虫和天敌影响小。因此,其市场潜力巨大,值得重点研发。
图1 flometoquin的结构式
本文对flometoquin的创制过程、理化性质、毒理学、代谢与残留、作用方式与活性、原药合成供应、制剂开发与应用等进行了介绍。
1 创制过程
Meiji Seika Kaisha公司在1988年合成微生物代谢产物时,对所有的中间体进行逐级筛选,发现了4-酰氧喹啉类化合物的生物活性,继而对其进行了衍生合成和农药创制。Meiji Seika Kaisha公司与Nippon Kayaku公司自2001年开始联合开发,研究合成了大量的4-酰氧喹啉类衍生物,通过对杀虫谱、杀虫效果、使用成本和安全性等多方面的评估,flometoquin最终被遴选为有市场开发潜力的化合物。
2007年开始的毒性、环境和残留等试验研究证实,flometoquin安全性高;2008年开始以代号ANM-138和ME5915开展的田间试验结果表明,flometoquin对烟粉虱、蜱螨目和小型鳞翅目害虫有较高防除效果。
2 理化性质
Flometoquin的IUPAC化学名称为2-乙基-3,7-二甲基-6-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-4-喹啉基碳酸甲酯,CAS登录号为875775-74-9,分子式为C22H20F3NO5,相对分子质量为435.39。
Flometoquin纯品为白色疏松粉末,略带芳香味,密度0.304 g/cm3(21℃),熔点116.6~118.3℃,蒸气压9.04×10-9 Pa(25℃),沸点248.1℃(2.23 kPa),270℃左右分解(100.1~101.4 kPa)。水解半衰期:pH值为4时,DT50值为2.0 d(25℃);pH值为7时,DT50值为11 d(25℃);pH值为9时,DT50值为2.1 d(25℃)。水中光解半衰期:DT
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