□本报记者王亚丽 通讯员张国

为了改变中国农药品种大多为仿制国外产品的局面，农药创制被列入2006～2020年国家中长期发展规划纲要。在南开大学农药国家工程研究中心李正名院士的主持下，历经十几年研制的磺酰脲类除草剂，以超高效、低毒和环境友好的特性，成为中国农药研究史上的一个里程碑。凭借两个创制除草剂“单嘧磺隆”和“单嘧磺酯”，以及对国际上公认的磺酰脲构效关系理论的修正和发展，李正名院士的研究组获得2007年度国家技术发明二等奖。由此，中国的除草剂不再是跟在国外技术后面，从而进入了理论指导下的创制阶段。

单嘧磺隆属于磺酰脲类除草剂。自上世纪80年代初美国杜邦公司发现磺酰脲类ALS酶抑制剂以来，磺酰脲类超高效除草剂以超高效、低毒性、超低用量，成为农药创制史上的一个里程碑。它的使用大大改善了农药使用对环境的影响，迅速在国际上掀起一股热潮。迄今为止，美国、日本、瑞士开发的磺酰脲类除草剂已有10余种。中国不少企业缺乏自主知识产权。

自1990年开始，李正名院士研究组开始对磺酰脲类除草剂进行系统的研究，利用与国外不同的优化策略，固定磺酰脲苯环上的取代基和脲桥，对嘧啶环上的取代基进行结构优化，并进行了除草活性的测定，首次发现个别含单取代嘧啶环的磺酰脲分子同样具有超高效除草活性。他们设计合成了近800个新型单取代磺酰脲类化合物，从中筛选出两个具有自主知识产权的除草剂———单嘧磺隆和单嘧磺酯。

2007年1月，国际科技合作项目验收专家认为：“李正名课题组首次获得了单嘧磺隆和单嘧磺酯与拟南芥AHAS对接形成的复合物晶体，阐明了含单取代磺酰脲类除草剂的活性分子作用机制，提出了独到的学术观点；首次对单取代磺酰脲盐类中金属离子在配位键中的归属问题进行了科学论证，并填补了国内外文献空白；发现了3个非磺酰脲类新颖结构，能够在不同程度上抑制AHAS，可供进一步进行结构优化参考，有望突破现有AHAS抑制剂的结构限制，以期发现非磺酰脲类AHAS抑制剂。”

李正名课题组还首次建立了自己的磺酰脲类化合物活性三要素理论，修正和发展了国际上公认的磺酰脲构效关系理论；先后发现了92825（单嘧磺隆）、94827（单嘧磺酯）、9285、01806和01808等5个具有超高效除草活性单取代嘧啶环的新磺酰脲化合物，其中单嘧磺隆成为中国第一个具有自主知识产权的创制除草剂；单嘧磺隆与“扑灭津”复配可用于谷田除草，填补了中国谷田专用除草剂的空白。具有自主知识产权的单嘧磺隆技术产业化的成功，标志着中国磺酰脲类除草剂已经进入理论指导下的创制，修正了国际上有关新磺酰脲类除草剂创制的理论。该项目达到了国际同类研究的先进水平。

2001年，单嘧磺隆被科技部列为国家重点推广项目。李正名研制的单嘧磺隆经室内试验证实，与美国杜邦公司的同类超高效除草剂氯磺隆、甲磺隆、豆草隆的活性相当，而其对玉米和谷子的安全性优于氯磺隆和苯磺隆。

南开大学农药国家工程研究中心坚持基础研究与应用研究、科学研究与技术创新、开发研究与产业化紧密结合，在天津郊区建立了中试产业化基地，完成了从基础研究到产品开发、从中试化到产业化的全过程。

田间试验表明，单嘧磺隆除草剂对北方冬小麦田常见恶性难治杂草———杂草碱茅有特效，其防效率最高可达97.4%，对小麦增产也有显著效果。李正名院士开发的44%谷草灵可湿性粉剂，对谷田阔叶杂草的防效率达到90%以上，对禾本科杂草也有较好效果，填补了中国谷田专用除草剂的空白。课题组开发的18.2%玉草灵，在推荐剂量下，对玉米田杂草防效优秀，对玉米安全，不再需要第二次用药，优于常规夏玉米除草剂乙阿合剂，且无后茬药害。据悉，该项目共申请国家发明专利8项，已授权的有6项。