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抗动物寄生虫药的特殊剂型(一)(二)


长期以来,防治动物寄生虫病的主要手段是药物,而药物的普通剂型(口服用的散剂、片剂、注射剂、洗浴、喷洒用的液体制剂等)仅能一次性地杀死正在寄生的虫体,而无预防寄生虫感染作用,在大规模养殖条件下,大量动物用药又需耗费大量人力,为提高防治效果,节省人力和药物,制药与寄生虫学科技人员研究出了多种特殊剂型,近10多年来研制工作发展较快,目前已具长效、透皮吸收、舐食及具引诱调味等4类不同功能的制剂。

  1 长效制剂

  这类制剂主要具有较长时间预防寄生虫感染作用,某些种类制剂能在家畜体内自动按时释放治疗剂量药物,可以大量节省人力。根据给药途径又可分口服和皮下埋植两类大丸剂和注射缓释剂等。

  1.1 反刍动物口服瘤胃释放剂 这类制剂大都是较大丸剂,可分普通缓释剂和控释剂,普通缓释剂是一次投服药丸后在瘤胃中连续不断释放药,开始放药量大,随着时间推移,药丸变小,放药量越来越少。控释剂又分连续放药型和脉冲放药型2种类型,前者几乎在很长日期内连续等量释放药,使动物胃肠中的药物浓度维持在几乎相同的水平,而脉冲释放型则每间隔一定天数(多为2周左右)释放一次驱虫剂量的药,一般可放6次以上。因此前者主要作为预防动物感染寄生虫用,后者为定期自动驱虫用。

  1.1.1 制作原理和方法

  国内报导的普通缓释剂只有一种,称为缓释金属药弹,系用驱虫药、金属粉末、粘合剂和润滑剂用强力冲压成一定大小的丸。粘合剂可用羧甲基纤维素钠、羧甲基右旋糖酐钠、微晶纤维素、阿拉伯胶浆或糖粉,润滑剂可用石腊油等矿物油,金属粉可用铁粉、铜粉等,以铁粉为好,金属粉可使药丸达到一定的比重,使药丸能沉留于瘤胃中,不致被动物反刍出来,一般比重达2.5左右即可。强力冲压成药丸可用药物压丸机,药丸模型可另加工, 冲压出半球形或球形药丸,制备较大药丸时可先制成2个半球形药丸,再粘合成更大丸,药丸在瘤胃中放药速度主要靠各制药成分比例和药丸压紧程度决定。连续释放型控释剂则由外壳、药丸、推动装置和固定装置四个部份构成。外壳分别由塑料或不锈钢两种材料制成,后者因比重大,又可兼作固定装置用,目前国内仅有塑料外壳,这种外壳形.如塑料离心管,一端封闭或留有小孔,孔为便于空气进入,未批量生产时往往用塑料注射器外管或离心管代替,羊用5~10mL管,牛用20mL管。推动装置一般用弹簧,将其压紧于管封闭端内,而将药丸放于管开口端,这样靠弹簧的弹性,可将药丸始终推于开口处,从而一直与瘤胃液接触,不断让药溶解于瘤胃中。为了阻止药丸被弹出管外,于管开口处紧盖一个具大孔的塑料盖,或在管口内横向插一根金属丝。药丸由驱虫药和基质构成,系由两者混匀后制成圆柱形丸,直径稍小于外壳内径;基质主要由2类试剂组成,一是易溶于胃液的,如聚乙二醇6000-10000,另一是不易溶于胃液的,如高级醇(十六醇或十八醇)或高级脂肪酸(软脂酸或硬脂酸)或石蜡等蜡类,其中以十八醇多用,因为它是一般药物片剂中常用的辅料。这些可作为基质的试剂具有几个共同性质:即相互间与药物间在固体和液体状态下都不会起化学反应和改变它们的性质,熔点在50~80℃之间,对动物无害。药物和基质混合方法如下:先将基质加热熔解,待冷到80℃左右将驱虫药倒入,充分混匀,倒入较外壳内径稍小的圆形不锈钢管或铜管中,冷却后切成所需长度即可。固定装置是防止动物反刍时将药吐出,一般用二根小塑料片在壳外与壳呈锐角状态下一头粘于壳上即成(图1),也可在外壳内封闭端与弹簧间加一小块比重较大的金属,使整个丸比重达2以上,利用重力将控释丸沉于瘤胃中,待药释放完后,控释丸比重下降后才可能被动物反刍出来(图2)。为了药丸坚固与美观,可加入少量润滑剂吐温-80和液体石腊。脉冲释放型控释剂所用试剂与连续释放型相同,仅制法不同。先将驱虫药与基质分别冲压成圆形片状,圆片直径略小于外壳内径,药片的厚度以能包含一次驱虫量的药为宜,基质片的厚度以控制在2周始能被胃液溶解为宜,安装时药片与基质片相间放入,最内近弹簧处先放置一药片,以后再放入基质一片,再放药一片,一般放6片药,可在瘤胃中每隔半个月左右释放药一片,释放完药需3个月。


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