木瓜果历史上主要用于中药材。它的主要药用功能是：舒筋活络，开胃健脾，舒肝止痛，祛风化湿。主治吐泻腹痛、伤寒痢疾、腓肠痉挛、四肢抽搐、风湿性关节炎、脚气等病。这些偏方验方在我国的古药书中如《中华本草》、《中华药海》、《药学大辞典》中都有详细记载。现代医学研究表明，木瓜中含有苹果酸、酚氧化物质、枸缘酸和皂甙、齐墩果酸、维生素C、黄酮类、过氧化物等多种化学成分和对人体有益的物质，其中的一种酵素，能助消化，有催奶的作用。另外，木瓜还有明显的抗癌作用，对艾氏腹水癌细胞、内癌-180及宫颈癌细胞TC-26有抑制作用，其抗癌成分的药效比较稳定，还有促进肝细胞再生，防止肝硬化，强心利尿，降血脂，增加免疫功能，抑制病变等功能。光皮木瓜所具有的其它中药材不可替代的药用性能，已引起中药界的高度重视。