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国内创制农药杀菌剂产品综述(上)


关键词:农药
 农药杀菌剂是防治作物病害最重要的武器,杀菌剂由于单位价值高,增长速度快,近年来一直成为国外公司研发的热点。据统计,2012年全球杀菌剂销售额为141.15亿美元,占全球537.32亿美元农药总销售额的26.27%。2013年和2014年,全球杀菌剂销售额分别增长至156.74亿美元和163.65亿美元,分别占全球606.89亿美元和632.12亿美元农药总销售额的25.83%和25.89%。全球销售的农药杀菌剂品种绝大多数为国外巴斯夫、先正达、杜邦、拜耳和陶氏益农等数十家大农化公司所开发,而国内上世纪90年代起才正式起步进入自主创制阶段。
  1 国内创制农药杀菌剂进展 
  1972年我国首个开发的农药杀菌剂是多菌灵,在防治小麦赤霉病方面取得了令人满意的效果。自上世纪90年代起,国内农药界正式迈入自主开创农药产品行列,到目前为止创制的农药品种有50多个,其中不少创制的农药是杀菌剂品种,约有20多个。 
  1994年由沈阳化工研究院第一个自主创制的农药品种是杀菌剂氟吗啉,它隶属于丙烯酰胺类杀菌剂;然后国内相继创制开发许多新颖的杀菌剂农药产品,如丁吡吗啉、唑菌酯、丁香菌酯、苯醚菌酯、唑胺菌酯、氟菌螨酯、氯啶菌酯、烯肟菌酯、烯肟菌胺等。其中,唑菌酯、丁香菌酯、苯醚菌酯、唑胺菌酯、氟菌螨酯、氯啶菌酯、烯肟菌酯、烯肟菌胺等产品隶属于strobilurin类杀菌剂中的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。 
  所谓strobilurins类杀菌剂是以天然抗生素strobilurin A为先导化合物开发的一类新型杀菌剂。它们的出现克服了strobilurins A见光易分解和难于商品化的缺点,保留了先导化合物中活性基团β-甲氧基丙烯酸酯,通过交换与双键结合的苯基、嘧啶基等基团,从而提高化合物的渗透性。其作用机理是对植物病原菌有电子传递抑制作用,并对螨类呼吸链也具有相同水平的电子传递抑制作用;由于创制的甲氧基丙烯酸酯药效活性基团占据strobilurins类杀菌剂的主导地位,因此这类杀菌剂常称为甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。 
  除此之外,国内创制的杀菌剂中还有不少其他类型的药效活性基团,如氰基丙烯酸酯类、丙烯酰胺类、吡啶恶唑啉类、噻唑类、农抗类、生物碱有机酸盐、环己酮磺酰类、噻二唑酰胺类、吩嗪类、有机磷类、寡聚糖类等,从而创制出不少新的杀菌剂品种。新创制的杀菌剂品种见表1所示。 
  除了表1所列之外,国内还有一些创制的农药杀菌剂品种有:噻菌铜(Thiodiazole-copper,噻唑类化合物,浙江龙湾);菲啶毒清(NK-007,生物碱有机酸盐,南开大学);申嗪霉素(Meperfluthrin/M18,吩嗪类,上海交通大学);金核霉素(aureonucleomycin,农抗类,上海农药研究所);长川霉素(ascomycin,农抗类,上海农药研究所);氟苯醚酰胺(华中师范大学);中科(3号Zhongke 3 hao和中科6号Zhongke 3 hao,寡聚糖类,大连化物所)等。 
  表1 新创制的主要杀菌剂品种 


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