注射用青霉素钠
Zhusheyong Qingmeisuna
Benzylpenicillin Sodium for Injection
【别名】青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠。
【类别】抗生素类药。
【作用与用途】
??青霉素钠(钾)为β-内酰胺抗生素对革兰阳性菌及某些革兰阴性菌有较强的抗菌作用，金黄色葡萄球菌(金葡菌)、肺炎球菌、淋球菌及链球菌等对本品高度敏感；脑膜炎双球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌及梅毒螺旋体也很敏感。
??主要用于敏感菌引起的各种急性感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、败血症、蜂窝组织炎、乳腺炎、淋病、钩体病、回归热、梅毒、白喉及中耳炎等。
??本品对酸不稳定，口服无效。肌注后，吸收快而完全。60万U肌注后15～30分钟血浓度达高峰。
【剂量与用法】临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。
??肌内注射 一次0.24～0.48g（40万～80万单位）一日2～4次。
??静脉滴注 一日0.96～2.4g（160万～400万单位）治疗脑膜炎或心内膜炎时，每日剂量可加大至6～12g（1000万～2000万单位）。稀释后滴注。小儿每日每公斤体重15～30mg（2.5万～5万单位），分2～4次注射。
【不良反应】
??过敏反应：较易发生变态反应，发生率约为5%-10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。有皮试致过敏性休克者[347]而死亡[1337]。有多次给药致过敏性休克[1336]。也可有迟发过敏性休克[1338]。青霉素过敏可致急性下壁心肌梗死[18]。可致新生儿免疫性血小板减少性紫癜[168、4128]。有过敏致眼畏光癔病性抽搐（抽搐与昏迷20余次）的报道[255]。有以精神症状为主要表现的青霉素过敏[1742]。严重过敏有致缺氧性脑病的报道[457]。脑萎缩患者静滴青霉素G致癫痫样发作[1740]。有过敏致硬化性胆管炎者[890]。甚至进食注射过青霉素的猪肾脏也有引起过敏性休克者[1696]。
??乳母静滴可致乳儿过敏反应[1365]表现为颜面及口唇紫绀、呼吸急促、哭闹不止。
??神经系统：大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。有致听力障碍者[949]、呃逆[1007]。大剂量有致婴儿神经毒性反应[4156]，表现为突然抽搐、双目凝视四肢痉挛性抽动。
??鞘内注射：可引起青霉素脑病（腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷），部分患者可出现发热、高血压、心率快、呼吸困难、紫绀、循环衰竭，严重者可致死[321]。
??血液系统：大剂量可能导致各种电解质紊乱，如高钠血症、高钾血症[6.56]。有致药源性溶血性贫血[4140]。
??新生儿皮试可致局部皮肤坏死[348]。
??肾损害：偶有致急性间质性肾炎[17]，急性肾功能衰竭[77]的报道。并有认为部分肾功能衰竭与过敏有关而与休克无关[662]。
??心血管系统：心动过缓[4073]。
??吉海反应[52]：治疗梅毒时可引起青霉素吉海反应。系由于大量梅毒螺旋体被杀死释放出异性蛋白质所致。一般于投药后数小时发生，24小时内缓解。表现有寒战、高热、头痛、心跳加速、血压下降、皮损加重、肌肉及骨骼疼痛等。
　　呼吸系统：可诱发的狼疮性胸膜病变[4021]，表现为发热、咳嗽、胸膜炎、胸腔积液。
??局部反应：肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。
??其他：偶见青霉素致多器官功能损害的报道[42]。致突发性失明[592]。
【注意事项】
??1.注射前必须先用青霉素钠及氯化钠的注射液配制的溶液做皮内敏感试验。皮试液浓度为每1ml500单位，皮内注射0.1ml，阳性反应者禁用。
??仍须警惕可能发生过敏性休克乃至死亡[123]。如果发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml～1ml，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。
??有注射同一批号连用20天发生过敏反应的报道[230]。也有青霉素、链霉素家族性过敏[344]。
??皮试前必须询问过敏史。
【药物相互作用】
??在青霉素溶液中加入氨茶碱或碳酸氢钠可使pH>8，致青霉素失活[5.13][5.18]。
??青霉素与丙磺舒合用可提高血浓度约1倍，t1/2亦相应延长。
??青霉素不能与氯霉素[5.14]、红霉素[5.14]、四环素类、磺胺类合并用药。因青霉素属细菌繁殖期杀菌剂；而四环素类及磺胺类为抑菌剂，能抑制细菌蛋白质的合成，使细菌处于静止状态，而青霉素对静止期细菌作用弱，故两者合用药效明显降低。
??在青霉素溶液中加入酚妥拉明可使青霉素沉淀[5.17]。
??青霉素应尽量避免与氨甲喋呤配伍使用，以避免增加氨甲喋呤毒性及减低其药效[572]。
【制剂】⑴0.12g（20万单位） ⑵0.24g（40万单位） ⑶0.48g（80万单位） ⑷0.6g（100万单位） ⑸0.96g（160万单位） ⑹2.4g（400万单位）