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解热镇痛、抗痛风、抗偏头痛药

零零社区网友  2006-01-16  互联网

一、解热镇痛药
病毒、细菌、损伤、抗原抗体反应等病理过程可激活粒细胞系统释放内源性致热原(简称内热原),内热原进入脑内作用于下丘脑体温调节中枢,使产热增加,散热减少,而引起发热。PGE(前列腺素E)是一种最强的致热物质。
组织发炎或受损,会释放缓激肽、组织胺、5-HT、PG、K+等致痛、致炎物质。PG本身的致痛作用不强,但能增加痛觉感受器对致痛物质的敏感性,加重疼痛;PGE2致炎作用比组织胺强10倍,又可增加各种致炎物质对血管通透性的影响。缓激肽是最强的致痛、致炎物质。
当血中尿酸浓度达到饱和时会沉积于关节腔、肾脏等组织,形成“痛风性关节炎”和“痛风性肾结石”。
血小板在某些诱发因素下,其膜磷脂在磷脂酶、PG合成酶、TXA2合成酶等作用下,经一系列反应,会产生对血小板聚集有强大促进作用的血栓烷A2(Thromboxane A2,TXA2)。
(一)水杨酸类:
1、乙酰水杨酸(阿斯匹林)Acetylsalicylic Acid,Aspirin:目前认为抑制体内PG的生物合成是此类药解热、镇痛、消炎作用的基础。它可抑制PG合成酶,减少PG合成。表现为血管扩张、出汗增多、散热增加;而对产热过程无影响,结果是使体温降至正常。这种作用称为解热或退热作用,与氯丙嗪的降温作用(抑制下丘脑体温调节中枢,使产热减少、散热增加,使体温降到正常以下)是有区别的。还能抑制缓激肽的合成,促进其分解。它也可促进尿酸的排泄作用。通过对PG合成酶的抑制,具有强大的抗血小板聚集作用。
[用途]:一般用于解热、镇痛(头痛、神经痛、月经痛、牙痛等中度疼痛)、风湿病、胆道蛔虫症、栓塞性血管疾病、预防心肌梗死、脑血栓等。
[主要不良反应]:易造成胃炎、胃溃疡、胃出血等,可能与其酸性和抑制PG的作用有关;“水杨酸反应”:大剂量可引起恶心、呕吐、头痛、耳鸣、听力减退、甚至精神失常等。有些国家禁用于儿童;也可能影响男性生育。
2、抗炎松(乙酰水杨酸妊娠烯醇酮)Antiflamison,Preanolon:在体内可能是分解成水杨酸和可的松类,从而发挥作用。无明显副作用。
3、水杨酸钠(柳酸钠)Sodium Salicylate:解热镇痛作用较阿斯匹林弱,但消炎抗风湿作用较强,对急性风湿病较好,对慢性风湿病较差。抗凝血作用较弱。
4、其它:水杨酸镁Magnesium Salicylate、双水杨酸酯(水杨酰水杨酸)Sasapyrine,Salicyl Salicylate(胃中不分解,对胃无刺激)、二氟苯水杨酸Diflunisal,Dolabid。
(二)乙酰苯胺类:
1、非那西汀Phenacetin:一般用于解热镇痛。小剂量较安全,大剂量或长期使用时,可产生高铁血红蛋白症(紫绀)、溶血及肝肾损害等,故仅用在复方制剂中。
2、对乙酰氨基酚(扑热息痛)Paracetamol,Acetaminophen:为非那西汀在体内的有效代谢物,不良反应较轻,发绀毒性反应较少,可单独应用。
3、扑炎痛Benorylate:为扑热息痛与阿斯匹林的酯化物。用于急慢性风湿性关节炎、类风湿性关节炎、头痛、神经痛及术后疼痛等。不良反应较轻,婴儿、肝肾功能不良者不宜用。阿斯匹林过敏者忌用。
4、氨基比林(匹拉米洞)Aminopyrine,Pyramidon:本品具有较强的解热、镇痛、消炎、抗风湿作用。但可引起粒细胞缺乏症及生成亚硝胺致癌物,故仅小剂量用于某些复方制剂中。
5、其它:安乃近(诺瓦经)Analgin,Novalgin(为氨基比林与亚硫酸钠结合物,可增加水溶性。作用不良反应等均同氨基比林,但作用快,尤以解热作用强)、保泰松(布他酮,布他唑立丁)Phenylbutazone,Butazolidin、羟基保泰松(坦特利尔)Oxyphenbutazone,Tandearil(为保泰松体内有效代谢物)等。
(三)消炎抗风湿药:
1、吲哚美辛(消炎痛)Indomethacin,Antifan:本类药亦称为非甾体消炎药(NSAIDs),消炎、解热作用较阿斯匹林强,对炎性疼痛作用显著,对非炎性疼痛无效。对急性痛风也有效。不良反应较多,如胃出血等胃肠道反应等。一般不作首选。
2、双氯灭酸(二氯苯胺苯乙酸钠)Diclofenac Sodium:为灭酸类强效消炎镇痛药,作用较消炎痛强2~2.5倍,比阿斯匹林强26~50倍。不良反应较少,肝肾功能不全、有溃疡病史者慎用;妊娠忌用。
3、萘普生(消痛灵,甲氧萘丙酸)Naproxen,Naprosyne:消炎作用为保泰松的11倍,镇痛作用为阿斯匹林的7倍,解热作用为阿斯匹林的22倍。长期服用耐受性好。用于各型风湿病、类风湿性关节炎、骨关节炎、脊椎炎、肌腱炎、急性痛风、各种疼痛发热等。尤其适用于不能耐受阿斯匹林、消炎痛者。可加强双香豆素的抗凝血作用。
4、其它:苄达明(炎痛静,消炎灵)Benzydamine,Benzyin、氯灭酸(抗炎灵,抗风湿灵)Chlofenamic Acid、甲氯灭酸(抗炎酸)Meclofenamic Acid、甲灭酸(扑湿痛)Mefenamic,Ponstan、氟灭酸Flufenamec Acid、布洛芬(异丁苯丙酸)Brufen,Ibuprofen、酮基布洛芬(优洛芬)Ketoprofen、芬布芬(联苯丁酮酸)Fenbufen等。

二、抗痛风药
(一)促进尿酸排泄药:
1、丙磺舒(羧苯磺胺)Probenecid,Benemid:主要抑制肾小管对尿酸盐的重吸收,从而促进尿酸盐的排泄。对急性痛风无效,能抑制青霉素在肾小管的排泄。用药初期,尿中尿酸浓度较大,应加服碳酸氢钠及多饮水。
2、苯磺唑酮Sulfinpyrazone,Anturan,Anturidin:作用与丙磺舒相似但作用强,无消炎及镇痛作用。用于慢性痛风及痛风性关节炎。
(二)抑制尿酸生成药:
别嘌呤醇(别嘌醇)Allopurinol,Zyloric:结构与次黄嘌呤相似,能竞争性抑制黄嘌呤氧化酶的活性,而抑制尿酸的生成。一般用于严重痛风性关节炎或有尿酸盐酸结石患者,尤其适用于痛风肾病患者。还可减轻化疗、放疗者因肿瘤细胞破坏引起的高尿酸血症。
(三)促进尿酸代谢药:
尿酸酶(尿酸氧化酶)Uricase,Urate Oxidase:能使尿酸迅速氧化变成尿囊酸,不再被肾小管吸收而排泄。对结节性痛风、尿结石及肾病功能衰竭所致高尿酸血症有良效。因本品为异性蛋白的制剂(系自黑曲霉、黄曲霉等发酵液抽提而得),可引起全身性荨麻疹样发痒等过敏反应。肌注局部发红。
(四)抑制粒细胞浸润药
秋水仙碱Colchicine:抑制急性痛风发作的粒细胞浸润,从而减少粒细胞对尿酸盐结晶的吞噬作用。用于急性痛风,数小时即可使症状消失。本品属抗癌药,毒性较大,若出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻时,应立即停药。

三、抗偏头痛药
偏头痛与脑动脉扩张和搏动幅度加大有关。先有动脉痉挛而致脑缺血,产生闪光、暗点、复视、眩晕、局部感觉异常或无力等先兆症状,继而颈外动脉异常扩张,产生搏动性头痛,多位于一侧,常伴有结膜充血、恶性循环心呕吐、心悸、畏光、烦燥等。
1、酒石酸麦角胺Ergotamini Tartras:可收缩脑动脉,是治疗偏头痛最有效的药物。但须在症状一出现时及时应用,无预防和根治作用。与咖啡因合用有协同作用。
2、甲基麦角酸丁醇酰胺(二甲麦角新碱)Methysergide:有较强的抗5-HT作用和较弱的血管收缩作用。用于预防疗效较好,服药后1至2天起作用,如突然停药,常引起反跳性头痛。不用于治疗偏头痛急性发作。本品常有恶心、眩晕、周围血管痉挛等,尚可引起幻觉、精神病大发作。长期应用可有严重的腹膜后纤维化、肺、胸膜或心内膜纤维化。治疗宜从小剂量开始,治疗3个月后宜停药1个月。



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