朽木上能生长出各种各样漂亮的蘑菇,生机勃勃。捷克斯洛伐克一位真菌学家Vladimir Musilek观察到当地朽木上长出的粘小奥德蘑(又名白香菇),周围再没有其他真菌和细菌的生长,在国内四川、云南、福建、浙江、陕西一带也有分布,虽然可食,但因有腥味,在国内用途不大。Musilek思考为什么朽木中长出这种小蘑菇后就不再生长其他菌类呢?他推测这种蘑菇能够分泌某种化学物质抑制了其他真菌和细菌的生长,经过培养提取分离鉴定,1969年发现天然杀菌剂Mucidin,具有明显的抗菌活性,人们开始用其防治皮肤病,但并没有开展农业用途研究。 1977年,德国生物技术研究所Anke教授和Steglich从嗜球果伞培养液中分离得到的嗜球果伞素A和B,并发现其有很好的抗菌活性。经红外光谱、紫外光谱以及元素分析发现,Mucidin和嗜球果伞素A为同一类物质组成一致,1981年Sedmera等发表了mucidin的结构。 农药学家注意到以上的研究成果,以天然活性物质为模板,先正达公司对该天然物质进行了研究,最终从上千个仿生合成物中发现了嘧菌酯,将其用于农业生产,并获得英国女王颁发的技术成就奖,这是在农药界中为第一个获得此奖的产品。2011年,嘧菌酯(阿米西达)的销售额达到13亿美元,是当之无愧的杀菌剂之王。 可是,嘧菌酯的发现并不是一帆风顺的,嗜球果伞素A虽然在实验室中抗植物病原真菌活性非常强,但在田间试验时,效果却并不理想,研究曾经一度陷入绝境。考察嗜球果伞素A的化学结构得知,该化合物结构中有三个双键共轭,在田间试验时,强烈的阳光其紫外线很容易破坏结构,使其失活。科研人员在先导化合物中保留了作为活性部分的β-甲氧基丙烯酸结构,交换双键结合的苯基、嘧啶基等,以使其亲水亲油性平衡而提高渗透性。这些以天然物质为模型设计合成的化合物,均克服了原天然物对光的不稳定性。 嘧菌酯能进入病菌细胞内,阻断细胞色素b和c之间的电子传递,从而能强有效地抑制线粒体的呼吸作用,破坏病菌能量的合成。在发病全过程均有良好的杀菌作用,病害发生前阻止病菌的浸入,病菌浸入后可清除体内的病菌,发病后期可减少新孢子的产生,对作物提供全程的防护作用。嘧菌酯可调节作物的内在生长环境,增强长势,增强抗逆能力。 (中国农业大学理学院 范芮)
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