朽木上能生长出各种各样漂亮的蘑
菇,生机勃勃。捷克斯洛伐克一位真菌学
家Vl adimir Musil ek观察到当地朽木上
长出的粘小奥德蘑(又名白香菇),周围
再没有其他真菌和细菌的生长,在国内
四川、云南、福建、浙江、陕西一带也有分
布,虽然可食,但因有腥味,在国内用途
不大。Musil ek思考为什么朽木中长出这
种小蘑菇后就不再生长其他菌类呢?他推
测这种蘑菇能够分泌某种化学物质抑制
了其他真菌和细菌的生长,经过培养提取
分离鉴定,1969年发现天然杀菌剂Mu鄄
cidin,具有明显的抗菌活性,人们开始用其
防治皮肤病,但并没有开展农业用途研究。1977年,德国生物技术研究所Anke
教授和Stegl ich从嗜球果伞培养液中分
离得到的嗜球果伞素
A和B,并发现其有
很好的抗菌活性。经
红外光谱、紫外光谱
以及元素分析发现,
Mucidin和嗜球果伞
素A为同一类物质
组成一致,1981年Sedmera等发表了mucidin的结构。
农药学家注意到以上的研究成果,以天然活性物质为模板,先正达公司对该天然物质进行了研究,最终从上千个仿生合成物中发现了嘧菌酯,将其用于农业生产,并获得英国女王颁发的技术成就奖,这是在农药界中为第一个获得此奖的产品。2011年,嘧菌酯(阿米西达)的销售额达到13亿美元,是当之无愧的杀菌剂之王。
可是,嘧菌酯的发现并不是一帆风顺
的,嗜球果伞素A虽然在实验室中抗植物病原真菌活性非常强,但在田间试验时,效果却并不理想,研究曾经一度陷入绝境。考察嗜球果伞素A的化学结构得知,该化合物结构中有三个双键共轭,在田间试验时,强烈的阳光其紫外线很容易破坏结构,使其失活。科研人员在先导化合物中保留了作为活性部分的β-甲氧基丙烯酸结构,交换双键结合的苯基、嘧啶基等,以使其亲水亲油性平衡而提高渗透性。这些以天然物质为模型设计合成的化合物,均克服了原天然物对光的不稳定性。
嘧菌酯能进入病菌细胞内,阻断细
胞色素b和c之间的电子传递,从而能强有效地抑制线粒体的呼吸作用,破坏病菌能量的合成。在发病全过程均有良好的杀菌作用,病害发生前阻止病菌的浸入,病菌浸入后可清除体内的病菌,发病后期可减少新孢子的产生,对作物提供全程的防护作用。嘧菌酯可调节作物的内在生长环境,增强长势,增强抗逆能力。 (中国农业大学理学院范芮)